Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

Содержание

Химиотерапия рака головного мозга

Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

Несмотря на то, что основным методом лечения злокачественных новообразований головного мозга является хирургия (в т.ч. – стереотаксическая), химиотерапия также является одним из способов лечения опухолей головного мозга.

Но существует и  целый ряд ложностей, по причине которых химиотерапия  при  раке головного мозга не имеет широкого применения.

Во- первых, не все злокачественные образования головного мозга реагируют на применяемые препараты (цитостатики), многие цитостатические препараты имеют сильно выраженные побочные эффекты, что затрудняет их применение у отдельных групп больных.

Во –вторых, головной мозг защищен гематоэнцефалическим барьером – это такой физиологическим механизм, который избирательно  регулирует  обмен веществ между кровью, цереброспинальной жидкостью и  ЦНС.

Этот барьер обеспечивает постоянство внутренней среды головного и спинного мозга,  затрудняя поступление в головной мозг большей части вводимого химиотерапевтического препарата.

Но не смотря на это, в арсенале врачей  появляются все более и более новые препараты.

Также активно исследуются возможности лечения рака головного мозга препаратами, которые  обычно применяются для терапии  опухолей иных локализаций.

Появляются препараты, осуществляющие  ”таргетную терапию”, а также новые способы введения химиопрепаратов больным и многое другое. Именно о этом и пойдет речь ниже.

Новые методы  лечения онкологии головного мозга

Ниже перечислю новые способы введения химиотерапевтических препаратов местного действия, благодаря которым удается миновать гематоэнцефалический барьер головного мозга и повысить эффективность химиотерапии.

Более подробно о них я рассказывать буду, так как  из-за своей сложности они проводятся исключительно в условиях  стационара.

  • Интратекальная химиотерапия. Препарат вводится в спинно-мозговую жидкость.
  • Внутритканевая химиотерапия. Препарат вводится в полость, которая образовалась после удаления раковой опухоли (вводятся капсулы препарата “Глиадель”).
  • Конвекционная химиотерапия. Непосредственно в  новообразование либо в близлежащие к нему ткани вводится катетер. Через него химиотерапевтический препарат поступает а головной мозг очень медленно, в течение нескольких дней, после чего катетер убирается.
  •  Внутриартериальная химиотерапия. Препарат вводится напрямую  в артерии головного мозга.Иногда в саму опухоль вводятся специальные пластинки, содержащие химиотерапевтический препарат.

Препараты общего действия

Препараты общего действия проникают в мозг с кровью и воздействуют на опухоль головного мозга. Они вводятся в организм больного  перорально (через рот),  внутривенно, внутримышечно, внутриартериально.

Химиотерапия при раке головного мозга может проводиться препаратами общего действия с использованием следующих препаратов и их комбинаций:

•        Схема (протокол) PCV.

Схема химиотерапии, включающая применение следующих препаратов: прокарбазина,  ломустина и винкристина. PCV – это аббревиатура, обозначающая, что в химиотерапию

включены перечисленные препараты.

Схема эффективна при различных видах рака головного мозга – олигодендроглиоме, глиобластоме, анапластической  астрацитоме.  Несмотря на появление новых схем химиотерапии, схема PVC до сих пор остается рекомендованным стандартом лечения, с эффективностью которого сравнивают все появляющиеся схемы химиотерапии. 

Препараты, входящие в схему,  могут использоваться по отдельности или же  комбинаторно.

Схема PCV проводится каждые 6 недель.  Прокарбазин – 60 мг/м2 внутрь с 8-х по 21-е сутки. Ломустин  – 110 мг/м2 внутрь в 1-е сутки. Винкристин  – 1,4 мг/м2 внутривенно на 8-е и 29-е сутки.

При лечении по схеме PCV, больным следует отказаться от употребления  ряда продуктов –  шоколада, сыров,  мяса говядины, свинины, баранины,  алкоголя, некоторых кисломолочных продуктов, некоторых фруктов и овощей.

•        Кармустин.

Этот препарат используется для терапии различных  злокачественных

новообразований головного мозга –   глиобластома, глиома ствола мозга,

медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы  в мозг.  Вводится

внутривенно, либо в виде капсул “Глиадель” в полость головного мозга

после удаления злокачественного новообразования.

Угнетает кроветворную функцию костного мозга, это приводит к миелосупрессии  (снижению содержания

в крови тромбоцитов и лимфоцитов).

•        Темозоломид (Темодал).

Используется для лечения злокачественных и доброкачественных новообразований головного мозга, спинного мозга и других отделов центральной нервной системы.  Дает неплохие результаты при лечении злокачественных глиом (в особенности – мультиформной глиобластомы, анапластической астроцитомы),

в случае рецидива заболевания либо отсутствия эффекта от стандартной терапии.

Совместно с радиотерапией используется в качестве терапии первой линии у больных с глиобластомой.

К сожалению по статистике в более чем 50% случаев клетки глиобластомы генерируют специфичный белок MGMT, который со временем блокирует действие препарата Темозоломид, значительно снижая его эффективность.

•        Препараты на основе платины.

Препараты на основе платины (Цисплатин и Карбоплатин) вызывают регресс злокачественных новообразований  и метастазов в головной мозг. Это  связано с влиянием платины на иммунную систему организма.

Цисплатин – алкилирует нити ДНК, подавляет биосинтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель клеток.  Хорошо эффективен при нейробластоме.

Карбоплатин – алкилирует нити ДНК, перекрестно взаимодействует с межчепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК, длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей.

Вышеуказанные препараты вводятся внутривенно. Карбоплатин многими больными переносится легче, чем цисплатин.

Препараты таргетной терапии

Таргетные  препараты действуют на молекулярном уровне, блокируя специфические механизмы, которые связаны исключительно с ростом и делением клеток опухоли. Побочные эффекты биологических препаратов не столь  выражены, так как они прицельно воздействуют на клетки опухоли.

Использование данных препаратов дает возможность создания средств индивидуализированного лечения рака, в том числе,  с учетом генотипа больного (например, препарат Иресса).

•        Авастин  (Бевацизумаб) – это биологический препарат, моноклональное антитело, блокирующий рост кровеносных сосудов, которые питают опухоль (процесс под название ангиогенез).

  Авастин – это новое лекарственное средство для лечения глиобластомы (в т.ч.совместно с иринотеканом ) и первый препарат таргетной терапии, одобренный для лечения опухолей головного мозга.

Подробнее о препарате Авастин см. ссылку.

В настоящее время в клинических исследованиях изучаются следующие средства прицельной (таргетной) терапии:

•        Вакцины, которые замедляют прогрессирование мультиформной глиобластомы. 

Вакцина CDX-110 показала хорошую  эффективность для пациентов с EGFRvIII чуствительными опухолями глиобластомы в неоперабельных случаях как при впервые диагностированном очаге, так и у пациентов с рецидивом опухоли головного мозга.

Вакцина DCVax-Brain  – применяется у пациентов с диагностированным раком либо после первого этапа лечения. Данная вакцина в 3 раза снижает риск рецидива  заболевания и в 2 раза увеличивает среднюю продолжительность жизни больного.

Вакцина изготавливается под конкретного больного, так как сочетает иммунные клетки самого организма с маркерами раковых клеток этого же больного. После введения такой вакцины иммунная система уничтожает именно те патологические клетки, на которые указывают маркеры.

•        Ингибиторы фермента тирозинкиназы – подавляют активность белков, ответственных за рост и развитие опухолевых клеток. 

В настоящее время изучается влияние на опухоли головного мозга ингибиторов тирозинкиназы, нацеленных на рецептор эпидермального фактора роста:  Тарцева,  Гливек, Иресса. ингибиторы белка MTOR – воздействуют  на ферменты, которые участвуют в росте и размножении клеток. 

Выявлен положительный эффект препарата Эверолимус  при мультиформной глиобластоме и астроцитоме. Также доказано определенное терапевтические действие на злокачественные новообразования головного мозга препаратов – Сиролимус  и Такролимус.

Другие препараты при раке головного мозга

На данный момент исследуется возможность использования ряда химиотерапевтических препаратов, которые дали хорошие результаты при лечении иных видов рака, для химиотерапии некоторых видов рака головного мозга.

  • Тамоксифен – противоопухолевое средство, антиэстроген
  • Паклитаксел   –  противоопухолевое средство, цитостатик
  • Топотекан  – противоопухолевое средство с выраженным иммунодепрессивным и цитоидным действием, препятствует восстановлению разорванных связей  ДНК
  • Вориностат  – вызывает  апоптоз (процесс клеточной гибели) клеток и подавление опухолевого роста
  • Иринотекан – препятствует процессу редупликации ДНК.

Таким образом, невзирая  на то, что основным методом лечения злокачественных новообразований головного мозга по прежнему остается хирургический, химиотерапия рака  головного мозга также не стоит на месте.

Это позволяет подобрать лечение и тем больным, которым хирургическое лечение не показано по тем или иным причинам, например, когда рак головного мозга неоперабельный, и тем, кому необходимо дополнительное воздействие на новообразование, несмотря на проведенное оперативное вмешательство.

Врач-онколог

А.В. Рева

Источник: https://www.onkolog-rf.ru/khimioterapiya-raka-golovnogo-mozga

Ломустин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

Ломустин (на латинском Lomustinum) — средство, применяемое для лечения различных видов опухолей.

Ломустин (на латинском Lomustinum) — средство, применяемое для лечения различных видов опухолей.

Состав и действие

Главным действующим веществом препарата является одноименное соединение, химическое название которого — N-(2-Хлорэтил)-N’-циклогексил-N-нитрозомочевина. Вещество принадлежит к группе алкилирующих средств.

Активный компонент средства широко применяется в лечении рака: от опухолей головного мозга до онкологии почек.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых содержит 40 мг активного компонента. Отпускается в картонных упаковках, в которые помещены банки с 20 капсулами.

Препарат выпускается в форме капсул, каждая из которых содержит 40 мг активного компонента.

Фармакодинамика

Активное вещество средства оказывает цитостатическое и противоопухолевое действие. Оно также подавляет иммунные реакции организма.

Попадая в клетку, препарат распадается на ионы, ионизирующие специфические участки нуклеиновых кислот. Часть ионов алкилирует пептидные соединения клеток. Под их влиянием опухолевые клетки не могут синтезировать патологические пептиды в необходимом им объеме, что приводит к гибели новообразований. Препарат разрушает связи в молекулах ДНК опухолевых клеток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1,5-4 часа после перорального приема. Примерно половина вещества связывается с транспортными пептидами плазмы крови.

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент средства подвергается метаболическим изменениям под влиянием печеночных ферментов. Период полувыведения метаболитов колеблется в пределах 16-48 часов.

Препарат практически полностью выводится почками, незначительная часть выводится через кишечник и с выдыхаемым воздухом.

Средство активно проникает через биологические мембраны организма благодаря свойству растворяться в липидах. Во время лечения не было отмечено тенденций к кумуляции препарата в опухолевых клетках, но выведение метаболитов из опухолевых очагов происходит медленнее.

Показания к применению

Препарат может назначаться в следующих случаях:

  • злокачественная лимфома;
  • меланома;
  • глиобластома;
  • первичные и метастатические опухоли ЦНС;
  • опухолевые поражения ЖКТ;
  • рак почек;
  • мелкоклеточный рак легких;
  • миелома;
  • болезнь Ходжкина.

Применение Ломустина

Применяется внутрь. Разовая доза препарата колеблется от 100 до 150 мг. Интервал между приемами составляет около 6 недель. Возможен прием половинных доз 1 раз в 3 недели.

При комбинации с другими цитостатическими средствами дозировка подбирается индивидуально.

При комбинации с другими цитостатическими средствами дозировка подбирается индивидуально. При подборе доз играет роль степень тяжести и характер опухолевого процесса, возраст пациента, состояние организма.

При раке почки

При опухолевых заболеваниях почек средство используется в комплексе с другими видами терапии. Медикаментозное лечение без лучевой или химиотерапии не дает стабильного результата.

Эффективность терапии данным средством составляет около 20% при тяжелой форме рака.

При комбинации с иммунотерапией или другими цитостатиками шанс на выздоровление возрастает. Подбор препаратов для лечения опухолей почек зависит от вида новообразования, в некоторых случаях средство является неэффективным.

Противопоказания при применении Ломустина

Средство не может назначаться в таких случаях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • почечная дисфункция в период декомпенсации;
  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • снижение жизненной емкости легких до 69% и ниже;
  • нарушения гемопоэтической функции костного мозга.

Средство не может назначаться при тяжелых нарушениях печеночной функции.

С осторожностью препарат применяется при ветрянке, острых инфекционных или вирусных заболеваниях.

Побочные действия

Во время курса терапии могут возникать следующие нежелательные реакции:

  1. Кровь: примерно через месяц после начала лечения может наблюдаться снижение количества тромбоцитов, через 1,5 месяца — лейкопения, продолжающаяся около 14 дней. Иногда наблюдается анемия, подавление гемопоэтической способности костного мозга.
  2. Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, снижение массы тела, изменение характера стула, воспаление слизистых оболочек ротовой полости, повышение активности печеночной фракции.
  3. Дыхательная система: дыхательная недостаточность, появление фибринозных включений, кашель.
  4. Нервная система: нарушение ориентации в пространстве, летаргический сон, нарушение координации, расстройства артикуляции, общая слабость.
  5. Мочеполовая система: олигурия, уменьшение объема нефронов, азотемия, отечный синдром, нарушение спермообразования, расстройства менструального цикла.
  6. Другие (редко): облысение, слепота (при одновременной лучевой терапии), лейкемия, диспластические изменения костного мозга.

Во время курса терапии могут возникать нарушение нервной системы.

Передозировка

При передозировке данным препаратом появляется тошнота, затем неукротимая рвота. При проведении общего анализа крови обнаруживается выраженное подавление миелопоэтической функции костного мозга. При биохимическом анализе выявляется выраженная активация печеночных ферментов. Происходит повреждение гепатоцитов, возможны кровотечения из-за недостатка тромбоцитов.

Для купирования симптомов передозировки необходимо госпитализировать больного в стационар. Показан мониторинг витальных функций. Применяется симптоматическая терапия, иногда требуется переливание крови. Угнетение иммунных реакций способствует присоединению инфекций, поэтому могут назначаться антибиотики широкого спектра действия.

Особые указания

Из-за того что миелотоксический эффект препарата может проявиться через некоторое время после прекращения приема, назначать другие цитостатики рекомендуется не раньше 1-1,5 месяцев после окончания курса.

При приеме не стоит нарушать оболочку капсул. Активное вещество оказывает раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки.

Пациенты с синдромом бронхообструкции должны находиться под наблюдением специалиста. Риск токсического влияния на легкие у них выше, чем у других пациентов.

В первые несколько дней курса может появляться тошнота и рвота. Чаще всего эти симптомы проявляются через 3-7 часов после приема капсулы, продолжаются около суток. Некоторое время после этого может сохраняться потеря аппетита. Рекомендуется назначать пациентам противорвотные средства.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Средство противопоказано для применения во время беременности и кормления грудью. Если возникает необходимость использования данного препарата в период лактации, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Может применяться при онкологических заболеваниях у детей. Назначается после прохождения соответствующих лабораторных исследований. Лечение проходит под строгим контролем доктора.

Может применяться при онкологических заболеваниях у детей.

При нарушениях функции почек

Тяжелая степень почечной недостаточности является противопоказанием к применению данного средства из-за того, что метаболиты активного вещества выводятся с мочой. Препарат может усугублять течение заболеваний почек.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначается с особенной осторожностью. Действующее вещество метаболизируется в печени, поэтому недостаточная ферментативная активность данного органа может снизить эффективность лечения.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с кармустином. Комбинация этих цитостатиков приводит к снижению их общей эффективности. С другими цитостатическими средствами антагонизма не наблюдалось.

Может усиливать нежелательные эффекты, возникающие при введении вакцин, содержащих живые патологические агенты. Ускоряет размножение вирусов, что грозит началом заболевания.

При одновременном применении с цитостатиками или проведении лучевой терапии более интенсивно угнетает миелопоэтическую функцию костного мозга.

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

Сроки и условия хранения

Необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до +25 °С. Следует ограничить доступ детей к препарату.

Следует ограничить доступ детей к препарату.

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту доктора.

Цена

Зависит от места приобретения.

Отзывы

Алексей Рачковский, онколог, Челябинск

Данный цитостатик является эффективным при лечении некоторых видов опухолей. Наиболее чувствительны к нему солидноклеточные новообразования. В своей практике приходилось назначать его не один десяток раз.

Во время терапии наблюдаются побочные эффекты средней интенсивности. Объяснить пациентам, что без «побочек» химиотерапии не бывает, трудно. Если соблюдать все рекомендации специалиста, лечение пройдет в щадящем режиме. Эффективность препарата во многом зависит от стадии опухолевого процесса. Бывают ситуации, когда даже такие хорошие средства практически бессильны.

Юлия Сысоева, онколог, Москва

Эффективный цитостатик. Препарат не слишком дорогой, поэтому часто назначаю его пациентам, которым не по карману дорогостоящие лекарства. Он справляется с разными опухолями, но при этом подавляет иммунитет. Такой побочный эффект наблюдается практически у всех цитостатиков.

Для каждого пациента стараюсь подбирать оптимальную дозировку. Скорректировав дозу с учетом индивидуальных особенностей, можно максимально снизить интенсивность побочного влияния. Принимать этот препарат нужно строго в соответствии с указаниями доктора, в обратном случае последствия будут не самыми приятными.

Артур, 49 лет, Астрахань

Тяжелый препарат. Пришлось принимать его 2 года назад в связи с раком почки. Он был частью большого комплекса лечебных мероприятий. После удаления почки, лучевой терапии принимал его для предотвращения развития метастазов.

Организм с трудом перенес такую терапию. Когда сдавал общий анализ крови, ужаснулся показателям: уровень лейкоцитов сильно упал, эритроцитов тоже было меньше почти в 2 раза. Врач сказал, что так костный мозг реагирует на облучение и цитостатик.

С раком врачи справились. Не знаю, какой была роль этого средства, но главное, что лечение спасло жизнь.

Елена, 63 года, Тула

Принимала этот препарат от компании Медак в прошлом году. Онколог назначил его в связи с раком желудка. Курс терапии сочетался с облучением. «Побочек» было много. За время лечения иммунитет сильно ослаб. Кроме противоопухолевых лекарств пришлось принимать и другие таблетки, потому что любая бактерия могла вызвать сильную инфекцию.

Вспоминать этот период жизни не хочется. Препарат помог справиться с опухолью, за что благодарна ему. Рекомендовать это средство не хочу никому, поскольку лучше не попадать в ситуацию, при которой придется его принимать.

Денис, 55 лет, Москва

Не могу сказать ничего хорошего о данном средстве. Покупал его полгода назад жене. Врачи диагностировали миелому полтора года назад. За 12 месяцев она прошла и химиотерапию, и облучение. Ремиссия наступала только на короткий период.

Ее не стало 5 месяцев назад. Этот цитостатик не помог, а лишь окончательно добил организм. Постоянные тошнота и рвота, слабость, потери сознания. Все эти симптомы сделали жизнь жены невыносимой. Понимаю, что с таким диагнозом тяжело вернуть человека к прежней жизни, но не могу сказать, что этот препарат хоть как-то улучшил ее состояние.

Источник: https://my-pochki.ru/lek/lomustin.html

Ломустин (Медак и Cecenu): инструкция, аналоги и отзывы при лечении рака мозга

Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

Ломустин — противоопухолевый препарат, относящийся к классу производных нитрозоалкилмочевины.

Исследования медикаментов данной группы проводятся с 1960-х годов.

В настоящее время эти лекарства являются основными в протоколах лечения разнообразных онкологических заболеваний.

От других применяемых для химиотерапии препаратов его отличает:

  • широкий спектр терапевтической эффективности, доказанный клиническими испытаниями на экспериментальных моделях;
  • фармакокинетические характеристики, обуславливающие способность лекарства проникать через гематоэнцефалический барьер и связанную с этим активность препарата в отношении онкологических поражений центральной нервной системы;
  • повреждение как активно делящихся клеток, так и злокачественных тканей, пребывающих в состоянии покоя;
  • широкие возможности применения в комбинированной терапии.

В США и странах Европы выпускается под торговым наименованием Cecenu (CeeNU), в России лекарство зарегистрировано под маркой Ломустин Медак.

Производитель

Выпускает Ломустин (Cecenu) фармацевтическая корпорация Medac GmbH со штаб-квартирой в Гамбурге. Фирма была основана в 1970 году в Германии, и на сегодняшний день на ее счету более 50 лицензированных лекарственных средств, многие препараты находятся на стадии разработки. С 1974 года компания Medac специализируется на исследованиях в области онкологии.

Инструкция по применению

Назначается при разнообразных опухолях, особенно препарат проявляет активность в отношении спонтанного рака молочной железы, определенные формы лейкоза. По данным клинических исследований, злокачественные новообразования, резистентные к другим видам терапии, «отвечают» на применение Ломустина.

Состав

Действующее вещество — соединение ломустин в дозировке 0,04, 0,01 и 0,1 г в одной капсуле. Вспомогательные компоненты: красители (индигокармин), соединения магния и титана, желатин, лактоза, крахмал и тальк.

Фармакологическая группа

По механизму действия является противоопухолевым алкилирующим препаратом, по химической структуре — производным нитрозомочевины.

Фармакодинамика медикамента

Точный молекулярный механизм действия Ломустина доподлинно не известен.

По мнению специалистов, терапевтический эффект развивается при помощи:

  • алкилирования нуклеиновых кислот;
  • карбамилирования протеинов;
  • влиянием на активность определенных ферментов и их метаболизм (гистидина, форминотрансферазы, ДНК-полимеразы и др.).

Расщепление медикамента происходит внутри клетки с образованием биологически активных веществ, разрушающих структуру ДНК и РНК, и угнетающих основные процессы репликации.

Продолжительность фаз клеточного цикла у здоровых и злокачественных тканей отличается. Эта разница позволяет ему воздействовать преимущественно на структуры опухоли.

Влияние препарата возрастает в фазу G1, когда происходит синтез РНК и других основных протеинов клетки, на стадии S, во время которой осуществляется репликация ДНК.

Ломустин проявляет активность и на этапе подготовки клетки к митозу.

Особенности фармакокинетики

После приема перорально в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию отмечают через 1 — 4 часа. С белками плазмы связывается около половины действующего вещества лекарства.

Благодаря липофильным свойствам проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость, грудное молоко. Вещество быстро подвергается внутриклеточному распаду, поэтому биодоступность и объем распределения определить не удается.

Метаболизм Ломустина осуществляется в печени с образованием циклогексиламина, циклогексилизоционата и N, N-дихлормочевины. Период полувыведения соединений составляет от 4 до 72 часов. Выводится препарат мочой, с каловыми массами и выдыхаемым воздухом. Фармакологические свойства лекарства обуславливают необходимость коррекции дозы у пациентов с нарушениями функций печени и почек.

Действующее вещество

По химической структуре близок к другим производным нитрозомочевины Кармустину и Семустину. По биологическому действию препарат схож с алкилирующими лекарствами.

Химическое название 1-(2-хлороэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина, формула — С9Н16N3O2Cl, молекулярная масса — 233,69.

Ломустин представляет собой желтый порошок, практически не растворимый в воде, но хорошо растворяющийся в этаноле, ацетоне. Код по ATX — L01AD02.

Основные показания к назначению

Ломустин назначают при:

  • злокачественных новообразованиях головного мозга в дополнение к хирургической резекции и лучевой терапии;
  • ходжкинской лимфоме (применяют при отсутствии результата от основных схем терапии);
  • раке желудка и кишечника;
  • мелкоклеточной карциноме легких;
  • злокачественных новообразованиях почек.

Медикамент также нередко применяют для лечения злокачественной меланомы и множественной миеломы.

Список противопоказаний к приему

В инструкции по применению обозначены следующие случаи, когда принимать капсулы запрещено:

  • непереносимость компонентов;
  • беременность;
  • миелосупрессия;
  • тяжелые заболевания почек, печени, респираторного тракта.

Под постоянным медицинским контролем назначают при одновременной лучевой терапии, приеме цитостатиков. С осторожностью препарат прописывают при обострении инфекций любой этиологии (вирусных, грибковых или бактериальных), дыхательной недостаточности.

Как принимать и режим дозирования

Дозировку Ломустина рассчитывают для каждого пациента отдельно. Главную роль играет показатель площади поверхности тела. Терапия проводится курсами. Прием осуществляется с интервалом в 6 недель.

Возраст пациента, незначительные нарушения функции печени и почек не требуют коррекции дозы лекарственного средства.

Пьют таблетки во второй половине дня, лучше перед сном, через 3 ч после завершения последнего приема пищи для минимизации риска осложнений со стороны ЖКТ.

Показаниями к снижению количества применений служат лабораторные проявления миелосупрессии. Допустимыми являются показатели 3 000 — 4 000 кл./мкл для лейкоцитов и 75 000 — 100 000 кл./мкл для тромбоцитов.

Если эти значения падают до 2 000 — 3 000 кл./мкл и 25 000 — 75 000 кл./мкл соответственно, дозировку снижают на 30% от начальной, до 2 000 и меньше кл./мкл и до 25 000 и ниже кл./мкл для тромбоцитов — на 50%.

Максимальная кумулятивная доза не должна превышать 1г/м2.

Рекомендуемая схема терапии

Дозу лекарства подбирают исходя из особенностей пациента и протоколов сопутствующего лечения. Основные рекомендации приведены в таблице.

Условия терапииДозировка
Монотерапия130 мг/м2, при миелосупрессии уменьшают до 90 — 100 мг/м2 или до 65 мг/м2
Комбинация с цитостатиками и другими медикаментами для химиотерапии70 — 100 мг/м2, при побочных реакциях со стороны кровеносной системы — 35 — 50 мг/м2

Побочные эффекты

У 45 — 100% пациентов отмечают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота и рвота возникает спустя 45 мин. — 6 ч. после приема необходимой дозы Ломустина. Но обычно эти симптомы носят умеренный характер и проходят в течение суток. Возможно отсутствие аппетита (продолжается на протяжении 3 суток после применения таблеток).

Длительный прием даже в терапевтической дозе может спровоцировать проявления миелосупрессии. Снижение уровня лейкоцитов отмечается спустя полтора месяца после начала курса и продолжается 7 — 14 дней. Тромбоцитопению регистрируют на 4 — 5 неделе терапии. Такое состояние фиксируется 1 — 2 недели. Гематологическую токсичность регулируют, изменяя дозировку.

К более редким побочным эффектам относят:

  • поражение печени;
  • алопецию;
  • стоматит;
  • анемию;
  • подверженность инфекционным заболеваниям;
  • дезориентацию;
  • атаксию;
  • слабость;
  • нарушение функции почек.

Сообщают о случаях фатальной, угрожающей жизни миелосупрессии. Для предупреждения подобного осложнения регулярно повторяют анализы крови. Пациенту рекомендуют срочно обратиться к врачу при появлении лихорадки, интенсивной боли в горле, других гриппоподобных симптомов, спонтанных кровотечениях.

Риск пульмонального фиброза повышается, если общая кумулятивная доза составляет больше 1,1 г/м2. Известно об одном случае подобного осложнения на фоне дозировки препарата в 0,6 г. Имеются данные о развитии пульмонального фиброза через 20 лет после проводимого в детском и подростковом возрасте лечения Ломустином.

Взаимодействие со спиртными напитками

Прием алкоголя в любых количествах категорически противопоказан из-за риска осложнений со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение должно проводиться под контролем врача, специализирующегося на терапии онкологических заболеваний. Лекарственное средство отличается гематологической токсичностью, поэтому на фоне приема возможна супрессия системы кроветворения, что проявляется в виде снижения концентрации тромбоцитов и лейкоцитов.

Миелосупрессия сопровождается склонностью к спонтанным кровотечениям, нарушениям свертываемости. Падает иммунная защита. Поэтому контроль показателей крови проводят еженедельно и продолжают в течение полутора месяцев после окончания лечения.

Ломустин может вызвать пульмональный фиброз, причем часто это состояние не сопровождается клинической симптоматикой. Негативное влияние на респираторный тракт носит дозозависимый характер. Известно о нескольких случаях летальных исходов от дыхательной недостаточности, спровоцированной приемом.

Также имеется информация о возможности развития вторичных злокачественных новообразований. В период лечения противопоказана вакцинация из-за риска возникновения серьезных инфекций.

При помощи экспериментов, в которых принимали участие животные, была зафиксирована возможная нефро- и гепатотоксичность Ломустина. Поэтому во время лечения проводят регулярный контроль функции печени и почек. Препарат влияет на фертильность и обладает мутагенными свойствами.

Пациентам обоего пола рекомендуют соблюдать меры контрацепции как на фоне приема, так и как минимум полгода после окончания курса терапии.

Неизвестно, обратимо ли негативное влияние препарата на репродуктивную систему, поэтому доктора советуют сохранить жизнеспособные сперматозоиды или яйцеклетки.

В клинических испытаниях на животных продемонстрировано эмбриотоксичное и тератогенное воздействие. Опыта применения препарата у беременных женщин нет, но прием лекарства в период вынашивания ребенка противопоказано. Метаболиты Ломустина обнаруживаются в грудном молоке, поэтому на время лечения лактацию прекращают.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Завершение лечения

Отмена препарата возможна только по усмотрению врача.

Цена и где можно купить

Несмотря на то, что лекарство зарегистрировано в России, в продаже его найти очень сложно. Большая часть поставляемого в страну медикамента распределяется по квоте по специализированным больницам, преимущественно в Москве и Санкт-Петербурге.

Чтобы избежать длительного ожидания Ломустина, рекомендуют оформить заказ в интернет-аптеках, сотрудничающих с посредниками, которые привозят различные препараты напрямую из Европы. Цена оригинального Cecenu из Германии составляет около 800 — 810 евро за 20 капсул с дозировкой активного вещества 0,04 г.

Стоимость может меняться в зависимости от дозы и условий доставки.

Врачебные отзывы

Ирина Ивановка Находько, онколог

Назначаю Ломустин уже больше 10 лет. На фоне других препаратов, обладающих аналогичным терапевтическим эффектом, лекарство переносится гораздо лучше, вызывает меньше побочных реакций. Прием медикамента не требует посторонней помощи (в отличие от инъекционных форм).

Отзывы больных

Константин, 35 лет

Ломустин постоянно заказываю для отца. Потребовалось немного снизить дозу. Врач объяснила, что это связано с побочными эффектами. Но на конечный результат лечения это не повлияло. Принимаем уже третий курс, самочувствие вполне удовлетворительное.

Как не купить подделку

Оригинальный препарат Cecenu подделать очень сложно из-за строгого фармацевтического контроля за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения в зарубежных странах. Для исключения покупки фальсифицированной продукции достаточно чека, подтверждающего приобретение в немецкой аптеке. Надежные посредники всегда предоставляют его при продаже.

Результаты клинических испытаний

В ходе исследований получены данные об эффективности Ломустина при лечении порядка 17 разновидностей злокачественных новообразований.

Установлено, что препарат сохраняет активность при пероральном приеме в высокой разовой дозе. Продемонстрирована возможность одновременного применения с другими производными нитрозомочевины.

Например, сочетание с Диметинуром повышает эффективность лечения и одновременно улучшает переносимость медикаментов.

Условия продажи в аптеках

Отпуск Ломустина из аптек осуществляется только по рецептурному бланку от врача. В России купить лекарство крайне сложно, его трудно найти в наличии. Приобретение оригинального Cecenu возможно в Европе по рецепту на латинице.

Источник: https://med88.ru/preparaty/lomustin/

Химиотерапия рака мозга

Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

При химиотерапии лекарственные препараты применяются для уничтожения или повреждения раковых клеток.

поскольку большинство препаратов с трудом проникают через гематоэнцефалический барьер, защищающий головной мозг, химиотерапия не является эффективным методом лечения при низкой степени злокачественности.

На химиотерапию реагируют не все опухоли. Химиотерапия при опухолях головного мозга назначается после операции или лучевого лечения.

От способа введения лекарственного препарата зависит его вид. «Системные» препараты, которые проникают в головной мозг с кровью, могут вводиться перорально (внутрь через рот), внутривенно, внутримышечно или внутриартериально. «Местные» препараты вводятся внутрь опухоли или вокруг опухоли мозга.

https://www.youtube.com/watch?v=7pINSL9icAA

Новые методы введения препаратов:

  • При интерстициальной (внутритканевой) химиотерапии используются округлые полимерные капсулы (капсулы Глиадель), содержащие кармустин – стандартный препарат при лечении опухолей головного мозга. Капсула помещается хирургом непосредственно в полость, сформированную после удаления опухоли.
  • При интратекальной химиотерапии лекарственный препарат вводится непосредственно в спинномозговую жидкость.
  • При внутриартериальной химиотерапии в артерии головного мозга с помощью тонких катетеров вводятся большие дозы лекарственного препарата.
  • При конвекционном методе доставки медленное и постоянное введение химиопрепарата в течение нескольких дней в опухоль головного мозга или окружающие обеспечивает катетер.

Химиотерапевтические препараты и схемы химиотерапии

При химиотерапии используются различные лекарственные препараты и их сочетания. К стандартным препаратам относятся:

Темозоломид (Темодал).
Темозоломид одобрен для лечения взрослых пациентов с анапластической астроцитомой, которая не реагирует на другое лечение. Кроме этого, он используется во время и после лучевой терапии по поводу впервые выявленной мультиформной глиобластомы.

Для пациентов с глиобластомой в настоящее время терапией первой линии является сочетание радиотерапии и темозоломида с последующим ежемесячным введением данного препарата после завершения лучевого лечения. У пациентов с некоторыми генетическими особенностями препарат работает эффективнее.

Побочные эффекты темозоломида относительно легкие, однако могут возникать запоры, тошнота и рвота, слабость и головная боль. Препарат принимается в виде таблеток.

Кармустин.
Для лечения многих видов опухолей мозга, включая глиобластому, медуллобластому и астроцитому применяется кармустин. Обычно препарат вводится внутривенно.

Также он может использоваться в виде капсул-имплантатов (Глиадель), которые помещаются в полость, образующуюся после хирургического удаления опухоли.

При внутривенном введении кармустина могут возникать такие побочные эффекты, как тошнота и рвота, слабость, дыхательные осложнения и появление в легких рубцовой ткани (легочный фиброз).

Внутривенное введение кармустина может вызывать нарушение работы костного мозга, что приводит к уменьшению образования эритроцитов (так называемая миелосупрессия). При введении кармустина с помощью капсул могут возникать судороги, отек вещества головного мозга и инфицирование ткани мозга.

Схема PCV.
PCV – это аббревиатура для схемы химиотерапии, в которую входит прокарбазин (Натулан), ломустин и винкристин (Онковин). Для лечение олигодендроглиом и смешанных олигоастроцитом обычно применяется схема PCV.

Препараты также могут использоваться по отдельности или в других комбинациях. Прокарбазин и ломустин принимаются внутрь через рот. Винкристин вводится внутривенно.

Данные препараты могут вызывать существенные побочные эффекты, включая резкое падение содержания эритроцитов, тошноту и рвоту, запоры, слабость и изъязвление слизистой оболочки ротовой полости.

При совместном приеме прокарбазина и продуктов, богатых тирамином, может повышаться артериальное давление. Пациентам следует избегать таких продуктов, как сыр, шоколад, обработанное мясо, йогурты, пиво, красное вино и некоторые фрукты и овощи.

Препараты на основе платины.
Для лечения злокачественных опухолей стандартными препаратами являются цисплатин (Платинол) и карбоплатин (Параплатин). Эти препараты вводятся внутривенно. Помимо тошноты и рвоты, карбоплатин вызывает облысение, а цисплатин – мышечную слабость.

Другие химиотерапевтические препараты.
Исследователи изучают вопрос, могут ли препараты, которые используются для лечения других видов рака, помочь при опухолях головного мозга. К таким препаратам относятся:

  • Тамоксифен (Нолвадекс) и паклитаксел (Таксол), которые применяются при лечении рака молочной железы.
  • Топотекан (Гикамтин), который используется при лечении рака яичников и легких.
  • Вориностат (Золинза), одобренный для лечения Т-клеточной лимфомы кожи.

Другим противоопухолевым препаратом является иринотекан (Кэмпас), применение которого изучается в составе комбинированного лечения.

Биологические лекарственные препараты (прицельная терапия)

Эффективными являются общепринятые химиотерапевтические препараты. Но они не делают различий между опухолевыми и здоровыми клетками. Они обладают общей токсичностью и вызывают ряд тяжелых побочных эффектов.

«Направленные» биологические препараты действуют на молекулярном уровне, блокируя специфические механизмы, которые связаны исключительно с ростом и делением клеток опухоли. Побочные эффекты биологических препаратов не так ярко выражены, так как они прицельно действуют на раковые клетки.

Использование данных препаратов дает возможность создания средств индивидуализированного лечения рака с учетом генотипа пациента.

Бевацизумаб (Авастин).
Бевацизумаб (Авастин) – это биологический препарат, блокирующий рост кровеносных сосудов, которые питают опухоль (процесс под название ангиогенез).

Бевацизумаб был одобрен управлением по контролю за лекарственными препаратами и продуктами США (FDA) для лечения пациентов с глиобластомой в 2009 году.

Бевацизумаб – это новое лекарственное средство для лечения глиобластомы и первый препарат прицельной терапии, одобренный для лечения опухолей головного мозга,.

Экспериментальные средства прицельной терапии.
В настоящее время в клинических исследованиях изучаются следующие средства прицельной терапии:

  • Вакцины, которые замедляют прогрессирование мультиформной глиобластомы – наиболее многообещающие средств иммунотерапии. К таким средствам относятся вакцины CDX-110 и DCVax-Brain.
  • Аактивность белков, ответственных за рост и развитие опухолевых клеток подавляют препараты ингибиторы фермента тирозинкиназы. В настоящее время изучается влияние на опухоли головного мозга ингибиторов тирозинкиназы, нацеленных на рецептор эпидермального фактора роста: эрлотиниб (Тарцева), иматиниб (Гливек) и гефитиниб (Иресса).
  • На другие ферменты, которые участвуют в росте и размножении клеток нацелены ингибиторы белка MTOR. Действие эверолимуса (RAD-001) изучено при мультиформной глиобластоме и астроцитоме. Также изучено терапевтические действие эверолимуса, подобного рапамицину (Сиролимусу), и такролимуса (Прографа) при опухолях мозга. Эти лекарственные препараты обычно используются для подавления активности иммунной системы с целью профилактики отторжения органов после пересадки.

КИБЕР-НОЖ (CYBERKNIFE) в лечении РАКА МОЗГА

Источник: http://www.rusmedserv.com/braintumor/chemotherapy/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.