Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

Содержание

«Иресса» (гефитиниб) – инструкция по применению, цена, отзывы при раке легких и где купить

Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

Достижения онкологии позволяют эффективно бороться даже с тяжелыми формами злокачественных новообразований. Примером является препарат «Иресса» для подавления рака в легких.

Являясь по сути представителем подгруппы ингибиторов протеинкиназ, он способен вмешиваться непосредственно в сам цикл деления раковых клеток, препятствуя росту опухолей. Принимать решение о подобной схеме химиотерапии должен только опытный онколог. Самолечение недопустимо.

Характеристики препарата

Противораковое средство «Иресса» является современной разработкой фармакологической промышленности. Опыт его использования онкологами убедительно доказывает, что препарат эффективно подавляет раковую активность.

На аптечной полке медикамент представлен в форме округлых двояковыпуклых таблеток под коричневой защитной оболочкой. На одной из сторон имеется гравировка IRESSA. На изломе – беловатая крошка. В аптечной упаковке имеется по три блистера, в каждом по 10 штук.

Иных форм выпуска медикамента не имеется – ни раствора для инфузий, ни трансдермального пластыря. Производителем выпускается исключительно лекарство «Иресса» в таблетках. Торговые названия для гефитиниба – «Гефитиб» либо «Гефитиниб-натив».

Когда назначают лекарства на основе гефитиниба

Как показали проведенные производителем исследования, медикамент с активным веществом гефитинибом особенно эффективен в следующих случаях:

  • местнораспростарненное течение рака легких – без вовлечения в злокачественный процесс иных органов либо лимфатических узлов;
  • немелкоклеточное метастатическое новообразование в паренхиме легкого – к примеру, плоскоклеточная карцинома либо аденокарцинома, невосприимчивые к линии химиотерапии на основе платины.

По индивидуальным показаниям врачебная комиссия онкодиспансера может рекомендовать «Ирессу» в иных случаях, помимо перечисленных в инструкции по применению, если ожидаемая польза будет превышать возможные побочные реакции.

Фармакологическое действие гефитиниба

Принадлежность к подгруппе ингибиторов протеинкиназ позволяет гефитинибу подавлять способность опухолевых клеток к разрастанию.

Фармакодинамика

Механизм действия медикамента основан на избирательном блокировании рецепторов эпидермального фактора роста. Это ведет к замедлению роста злокачественного новообразования, равно как самого процесса ангиогенеза и метастазирования. Гибель раковых клеток ускоряется.

При этом происходит торможение развития разнообразных линий опухолевых клеток, а также стимулирование противоракового воздействия химиотерапевтических медикаментов. На этом фоне существенно удлиняются сроки прогрессирования очагов с метастатическим раком.

Фармакокинетика

После приема таблеток перорально всасывание осуществляется медленно. Поэтому высокая концентрация в плазме крови достигается только через 4,5–6 часов. При этом биодоступность составляет около 55–58%.

Одновременно установлено, что прием пищи не оказывает существенного влияния на параметры биодоступности, тогда как реагирование с белками плазмы крови достижимо в пределах 90%. Метаболизм протекает за счет изофермента CYP3A4. Сроки полувыведения в среднем составляет 40 часов.

Главным образом эвакуирование остаточных веществ осуществляется с каловыми массами, лишь частично почечными клубочками – до 4–6%.

Инструкция по применению «Ирессы»

Основным путем введения противоопухолевого лекарства с гефитинибом является внутрь – перорально. Какого-либо специального измельчения таблеток не требуется, достаточно сопроводить прием небольшим объемом чистой воды.

Если в силу объективных причин онкобольной не в состоянии проглотить целую таблетку, ее допустимо растворить в 100 мл дистиллированной воды, но не иных жидкостей.

После тщательного размешивания суспензию выпивают незамедлительно.

В случае пропуска очередной дозы медикамента при лечении рака легких следующую таблетку рекомендуется выпить сразу же, если осталось более 12 часов до последующего приема. Одновременный прием двух доз «Ирессы» в сутки абсолютно запрещен.

Особые указания:

  • назначать и наблюдать за фармакологическим действием препарата должен онколог, уже имеющий опыт использования «Ирессы»;
  • при развитии на фоне химиотерапии тяжелой диареи либо иных побочных эффектов допустимо сделать краткий перерыв в лечении – до 10–14 суток, с последующим возобновлением приема таблеток;
  • в исключительных случаях возможно введение суспензии медикамента через назогастральный зонд;
  • изменение дозировок либо кратности приема лекарства без согласования с лечащим врачом недопустимо.

Коррекции доз в случае пожилого возраста онкобольных, нарушений функционирования гепатоцитов либо половой/национальной принадлежности больного не требуется.

Противопоказания и побочные эффекты

Подгруппа ингибиторов протеинкиназ имеет ряд ограничений к использованию, которые присущи и для таблеток «Ирессы»:

  • индивидуальная непереносимость гефитиниба;
  • повышенная восприимчивость к компонентам медикамента;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет, поскольку информации о безопасности применения средства в педиатрической практике не имеется.

Особую осторожность следует соблюдать при химиолечении «Ирессой» у лиц, в лабораторных анализах которых выявлено повышение трансаминаз, к примеру, в случае течения цирроза, гепатита, равно как при диагностировании сопутствующих болезней – пневмокониоза, идиопатического фиброза легких.

Лекарственное взаимодействие:

  • снижают эффективность гефитиниба барбитураты, иные активаторы изофермента CYP3A4;
  • усиливают фармакологические свойства препарата лекарства подавляющие изофермент CYP3A4, к примеру «Итраконазол»;
  • гефитиниб меньше тормозит рост опухоли, если принят после средств, которые повышают кислотность желудочного содержимого.

Необходимость одновременного использования антикоагулянтов диктует потребность в постоянном мониторинге параметров свертываемости крови на всем протяжении химиотерапии «Ирессой».

С алкогольной продукцией противораковый медикамент абсолютно не сочетаем. При передозировке у лиц, принимающих «Ирессу», были зафиксированы жалобы на диспепсические расстройства, дерматовысыпания, головные боли, изменение параметров крови, мочи.

Состав и полезные свойства

В каждой таблетке активным компонентом представлен непосредственно гефитиниб в объеме 250 мг. Именно ему присуще проявлять яркую противоопухолевую мощь. Благодаря этому удается справляться с агрессивными проявлениями новообразований в дыхательных структурах.

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, а также натрия кроскармеллоза, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Их задача в составе медикамента – одновременно сохранять и усиливать фармакологические действия гефитиниба.

Полезными свойствами противоракового лекарства следует назвать:

  • торможение процесса распространения злокачественного новообразования;
  • предупреждение перемещения опухолевых клеток в отдаленные органы с системами организма – метастазирования;
  • ускорение механизма гибели раковых элементов – апоптоза;
  • усиление активности химиотерапевтических лекарств;
  • удлинение сроков пятилетней выживаемости онкобольных;
  • повышение качества их жизни.

При своевременно начатом воздействии «Ирессой» в целом наблюдается быстрый перелом клинических проявлений опухолей в легком – положительная динамика состояния онкобольного.

Цена на препарат «Иресса»

Как правило, приобрести таблетки с гефитинибом возможно исключительно в специализированных отделах аптек, у которых имеется лицензия Министерства здравоохранения на подобный вид деятельности. Чаще всего подобное возможно в крупных аптечных сетях.

При этом, чтобы «Ирессу» купить, потребуется предъявить рецепт от онколога. В нем специалист указывает всю необходимую информацию – МНН вещества, его объем, а также способ введения в организм больного и количество упаковок.

По стоимости медикамент находится в одном ряду со многими ингибиторами протеинкиназ.

За упаковку таблеток в среднем придется заплатить от 60 000 до 98 000 рублей.

В интернете «Иресса» по цене в аптеках-онлайн несколько доступнее.

Достаточно зайти на официальный сайт производителя и ознакомиться со всей представленной информацией, почитать отзывы людей, прошедших курс химиотерапии медикаментом.

Однако все риски подобных покупок лекарства приобретатель берет на себя – производитель за некачественные препараты, приобретенные онлайн, ответственности не несет.

Условия хранения

Поскольку «Ирессу» в аптеках отпускают в форме таблеток, то основные требования к ее сохранности и высокой фармакологической активности – соблюдение температурного режима в помещении.

Оптимальным является диапазон от 22 до 28 градусов. Влажность воздуха – обычная.

Тем не менее еще одно важное требование – прямые солнечные лучи не должны попадать на упаковку, поскольку они искажают химическую структуру медикамента.

Поэтому упаковку рекомендуется хранить за плотно закрытой дверцей шкафа. Это позволит избежать еще одной опасности – попадания таблеток в руки детей.

Препарат для их неокрепшего организма крайне токсичен, может явиться первопричиной тяжелого лекарственного отравления, даже летального исхода.

Средние сроки годности «Ирессы» при невскрытой упаковке – около четырех лет. Если же блистер с таблетками был вскрыт, его лучше

использовать до истечения сроков, указанных производителем на торце аптечной упаковки.

Аналоги и заменители

Полностью идентичным как по химическому составу, так и по фармакологическим эффектам таблеткам «Ирессы» можно указать исключительно препарат «Гефитиниб-Натив». Если же у онкобольного выявлена непереносимость обоих лекарственных средств, производитель будет подбирать аналоги для химиотерапии из следующего перечня:

  • «Гливек»;
  • «Сунитиниб-Натив»;
  • «Вотриент»;
  • «Афинитор»;
  • «Нексавар»;
  • «Ибранса»;
  • «Стиварга»;
  • «Капрелса»;
  • «Сутент»;
  • «Иматиниб»;
  • «Миелофар»;
  • «Гистамель»;
  • «Иглиб»;
  • «Спрайсел».

Тем не менее необходимо понимать, что у вышеперечисленных медикаментов против рака имеется свой ряд показаний, а также противопоказаний и побочных эффектов. Их и учитывает онколог при назначении химиолечения опухолевого процесса. Самолечение несет в себе высокий риск осложнений.

Отзывы о «Ирессе»

Практика специалистов в области онкологии убедительно доказывает, что включение в схему химиотерапии «Ирессы» позволяет эффективно бороться с раков в паренхиме легких. Даже с метастатическим его течением. Лекарство переносится в большинстве случаев хорошо, побочные реакции минимальны.

Петр Геннадьевич, 51 год, химиотерапевт

Недавно мужу врач выставил страшный диагноз – местнораспространенная форма опухоли в легком. Сразу предупредил – операция не принесет улучшения, требуется длительный курс химиотерапии.

Лучше, если будут приобретены таблетки «Иресса» – о них лучше всего отзываются ведущие онкологи мира. У нас имеется возможность приобретать это лекарство в Европе через знакомых.

Теперь муж пьет таблетки, и мы надеемся победить болезнь.

Ольга Станиславовна, 45 лет

У меня стаж курения более 35 лет. Несмотря на все попытки, отказаться от сигарет не получалось. Закономерный итог этой привычки – появление опухоли в легких.

Специалисты в прогнозе указали: если не принимать мощные противораковые лекарства, к примеру, «Ирессу», то срок моей жизни минимальный. Родственники в Европе прислали мне таблеток на курс, теперь усиленно прохожу лечение.

Надежды не теряю, ведь медицина непрерывно развивается, а чудеса случаются каждый день.

Иван Александрович, 57 лет

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/iressa-gefitinib.html

Таргетная терапия | Иресса | Тарцева

Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

Монотерапия Ирессой и Тарцевой подробно изучалась у больных диссеминированным немелкоклеточным раком с прогрессированием болезни после ранее проведенной стандартной химиотерапии. 

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИРЕССЫ ПОСЛЕ ХИМИОТЕРАПИИ

В исследованиях  изучалась эффективность двух различных по дозе  режимов гефитиниба.

Пациентов подразделили на две группы по принципу  зависимости от приема гефитиниба – в дозе 250 мг или в дозе 500 мг (максимально переносимая доза) ежедневно.

В оба исследования включались пациенты, уже получившие как минимум одну либо две линии химиотерапии. При том,  первая линия обязательно  включала в себя производные платины, а вторая – таксаны. 

Генитиниб – Иресса показал выраженную противоопухолевую активность независимо от принимаемой дозы препарата. 

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЭРЛОТИНИБА ПОСЛЕ ХИМИОТЕРАПИИ

Эрлотиниб – Тарцева также показал противоопухолевую эффективность у ранее пролеченых больных  с немелкоклеточным раком легких.

По результатам исследований  частота полных регрессий и частичных регрессий при приеме Тарцева как  второй и третьей  линии терапии и  достигала 12%. При этом, в отличие от  Ирессы (гефитиниба), в клинических исследованиях эрлотиниб использовался в максимально допустимой дозе –  150 мг/сутки.

Проводилось еще одно исследование, где  сравнивались между собой эрлотиниб и плацебо. В исследовании участвовали больные, ранее получившие одну либо две линии химиотерапии с производными платины.

Таргетная терапия дала результат – частота полных регрессий и частота частичных регрессий на фоне применения эрлотинибв составила 9%, стабилизаций – 35%. Чаще объективные эффекты регистрировались у женщин, у больных с аденокарциномой легкого, у пациентов азиатской расы и у некурящих больных. 

Полученные таким образом результаты дают возможность рекомендовать эрлотиниб для клинического использования больным метастатическим немелкоклеточным раком, невосприимчивым к химиотерапии 1-ой или 2-ой линии. 

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИРЕССЫ В ПЕРВОЙ ЛИНИИ ХИМИОТЕРАПИИ

В исследовании двадцати двух  больных диссеминированным (распространенным) немелкоклеточным раком легкого, у которых проведение химиотерапии было невозможным, гефитиниб использовался как первая линия химиотерапии.

Частичная регрессия новообразования и стабилизация процесса была отмечена в 18% и 23% случаев соответственно.

Средняя выживаемость по итогам таргетной терапии составила 12,6 месяцев, а годичная выживаемость – 52%. Только 7 больных понадобилась химиотерапия после прекращения лечения гефитинибом. Подтвердилось предположение об эффективности использования  гефитиниба как  первой линии терапии. 

Лечение рака легкого, в т.ч.,  немелкоклеточного (НМРЛ) – нелегкая задача. Подтверждение тому – невысокие показатели выживаемости.

Изучаются комбинации химиотерапевтических препаратов, однако их эффективность примерно одинакова.

Согласно медицинской статистики, частота полных регрессий и частота частичных регрессий достигаемых при разных химиотерапевтических схемах   составляет 30-35%. Средняя выживаемость  за эти годы не возросла и составляет от 10 месяцев до года.

Многие специалисты и больные возлагают надежды на новые препараты таргетной терапии –  «они дорого стоят и помогут остановить рак». 

Есть два препарата, сходные по механизму противоопухолевого действия, – гефитиниб  (препарат Иресса) и эрлотиниб (препарат Тарцева).

Оба они ингибируют тирозинкиназу -С  рецептора эпидермального фактора роста. 

Препараты принимаются перорально. Эти препараты хорошо изучены в клиническом отношении.

Ряд препаратов  весьма успешно применется при терапии немелкоклеточного рака легких. 

ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ

Эпидермального фактора роста

Один из основных рецепторов, который стимулирует деление клетки, – это рецептор эпидермального фактора роста (EGFR).

Подавление рецепторной активности EGFR возможно с помощью, как низкомолекулярных ингибиторов активности тирозинкиназы , так и моноклональных антител, которые специфичны к этому виду рецепторов. 

Редко возникали  пневмониты (1-5%), которые заметно чаще регистрировались в тех клинических исследованиях, в которых явно  преобладали пациенты азиатской расы. 

ВЫВОДЫ О ПРИМЕНЕНИИ ГЕФИТИНИБА И ЭРЛОТИНИБА

Клинически доказана нецелесообразность одновременного назначения гефитиниба либо эрлотиниба в составе химиотерапевтических комбинаций  больных метастатическим немелклклеточным раком легкого. В ходе исследований включение препаратов в стандартные схемы химиотерапии  – цисплатин+гемцитабин или карбоплатин+паклитаксел –  не дало сколько нибидь заменного улучшения состояния  больных. 

В результате клинических исследований исследователями был сделан вывод  об эффективности терапии   больных НМРЛ гефитинибом и эрлотинибом в монорежиме. Также выявлены группы пациентов, для которых эффект от приема этих препаратов максимален. 

К ним  относятся: 

  • женщины – эффективность в сравнении с мужчинами  25% против  8%
  • ранее некурящие пациенты  в сравнении  с курящими  – 31% против 8%,
  • представители азиатской расы  в сравнении с европейцами  – 27% против 11%
  • больные с аденокарциномой в сравнении с больными плоскоклеточным раком –  19% против 7% .

Крайне чувствительными к такой терапии оказались больные с бронхиолоальвеолярным раком,   аденокарциномой, где  бронхиолоальвеолярный компонент преобладал.

При таких гистологических подтипах немелкоклеточного частота объективных ответов может достигать 38%. При других морфологических вариантах этот показатель редко превышает 10%. 

У больных с бронхиолоальвеолярным раком, получавших терапию гефитинибом, общая выживаемость была выше не только у женщин и не курящих пациентов, но и у больных с проявлениями кожной токсичности какой-либо степени на фоне лечения. 

Клинически доказано, что существует группа больных НМРЛ с EGFR нарушениями, которых  можно  максимально эффективно лечить  низкомолекулярными ингибиторами на ранних этапах терапии.

Гефитиниб и эрлотиниб рекомендованы для терапии больных метастатическим немелкоклеточным раком легкого с прогрессированием заболевания после  первой линии химиотерапии или тогда, когда, когда проведение химиотерапии противопоказано. 

Моноклональные антитела к семейству egfr

Цетуксимаб (препарат  Эрбитукс) – химерное моноклональное антитело, которое специфично к EGFR (Her-1). Препарат также одобрен к  использованию у пациентов с  метастатическим колоректальным раком, не чувствительным   к химиотерапии препаратом  иринотекан и у пациентов со злокачественными новообразованиями  головы и шеи в сочетании с лучевой терапией.

Препарат вводится внутривенно капельно в  дозе 400 мг/кв.м поверхности тела с дальнейшим еженедельным введением  дозы в 250 мг/кв.м. тела.

Цетуксимаб активно исследуется в клинических исследованиях при НМРЛ. По предварительным данным,  цетуксимаб в режиме монотерапии эффективен только у малой группы пациентов, не чувствительных к проведенной ранее химиотерапии.

Объективные ответы и стабилизации зарегистрированы соответственно у   4,5%  и  30%  больных с опухолевой экспрессией EGFR. средний срок выживаемости составил 9 мес. Причем, у всех больных \ с объективным эффектом не было выявлено мутации EGFR. 

Трастузумаб (Герцептин) – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к другому представителю семейства EGFR – Her2/neu (Erb-2). Рецептор Her2/neu является универсальным партнером при димеризации (образования пары) с другими рецепторами этого же семейства (EGFR/Her-1, Her-3, Her-4) в процессе их активации во время связывания с лигандами.

По результатам отдельных клинических исследований монотерапия трастузумабом у ранее прелеченных больных немелкоклеточным раком легкого с гиперэкспрессией Her2/neu сопровождается невысокой эффективностью – не более 5%. 

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ТАРЦЕВА В ПЕРВОЙ ЛИНИИ ХИМИОТЕРАПИИ

Эрлотиниб также изучался  как препарат первой линии терапии при метастатическом НМРЛ. Полные регрессии и частичные регрессии регистрировались в 12-24% случаев.

Предварительные данные пока указывают на допустимость использования препаратов у не леченных больных в таких ситуациях, когда проведение стандартной химиотерапии противопоказано.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ ИНГИБИТОРОВ EGFR

Таргетная терапия низкомолекулярными ингибиторами EGFR (Иресса, Тарцева) вызывает такие  побочные эффекты, как  диарея, сыпь на коже, тошнота,  слабость. Выраженная токсичность  наблюдается  в 2-6% случаев. 

На фоне монотерапии сорафенибом в одном из проведенных исследований у 2 из 5 больных зарегистрированы частичные регрессии, в другом – у 30 (59%) из 52 пациентов наблюдались продолжительные стабилизации со средним  временем до прогрессирования в 6 мес. Сейчас проводятся дополнительные исследования

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА

Сорафениб блокирует передачу пролиферативного сигнала после связывания с белком-передатчиком. Помимо этого, сорафениб является низкомолекулярным ингибитором рецепторов васкулярно-эндотелиального фактора роста , рецептора тромбоцитарного фактора роста  и с-KIT рецепторной тирозинкиназы.

В результате противоопухолевый эффект может реализовываться вследствие мультитаргетного, в том числе анти-ангиогенного, воздействия препарата. 

ИНГИБИТОРЫ АНГИОГЕНЕЗА

Опухоль, достигая объема 1-2 мм3, не может расти без формирования дополнительных капилляров для доставки питательных веществ и кислорода.

Ангиогенез – многоступенчатый процесс формирования новой сосудистой сети. Он  включает в себя миграцию, активацию и деление эндотелиальных клеток,

Бевацизумаб (препарат Авастин) – это гуманизированное моноклональное антитело к циркулирующему VEGF замедляет ангиогенез.

При клиническом исследовании  больных НМРЛ  (3b – 4 стадии), добавление бевазицумаба (в дозе 15 мг/кг массы тела больного один раз в три недели) к  химиотерапии первой линии (паклитаксел+карбоплатин) существенно улучшало среднюю выживаемость больных  до  12,3 мес. вместо 10.3 мес. без применения Авастина.

Бевацизумаб (Авастин) увеличивал время до прогрессирования новообразования – 6,2 мес. против 4,5 мес.  и частоту регрессий – 35% против 15%, в сравнении с химиоческой терапией без него.

Сунитиниб (Сутент) – низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназных рецепторов, экспрессируемых на поверхности эндотелиальных клеток, а также рецепторной тирозинкиназы.

В клиническом исследовании  применения препарата Сутент в монорежиме в дозе 50 мг/сутки у 64 пациентов, невосприимчивых к предшествующей химиотерапии, больных НМРЛ (в 3b-4 стадиях) частичные регрессии зарегистрированы в 10% случаев и стабилизации у 43% больных. 

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕОСОМНОГО КОМПЛЕКСА

Бортезомиб (Велкейд) – первый протеосомный ингибитор, который широко изучается в рамках клинических исследованиий таргетной терапии НМРЛ.

Препарат уже доказал свою противоопухолевую активность и одобрен на данный момент к клиническому использованию при множественной миеломе.

Недавно подвели итоги  клинического исследования, в рамках которого которого оценивалась эффективность монотерапии бортезомибом и комбинации доцетаксел+бортезомиб у больных немелклклеточным раком легкого с прогрессированием болезни после первой линии химической терапии.

Частота полных регрессий частичных регрессий оказалась приблизительно одинаковой в той и другой группе и составила, соответственно, 8% и 9% при 1-летней выживаемости 39% и 33%.

Побочные эффекты – умеренная и контролируемая гематологическая токсичность – тромбоцитопении и нейтропении.  Эффективность монотерапии бортезомибом в качестве 2-ой линии лекарственной  терапии сопоставимы с эффективностю таких препаратов, как доцетаксел и пеметрексед.

Клинические исследования показывают –  таргетная терапия эффективна, но все же, не всегда, однако уже сегодня она помогает продлить жизнь больных.

Кроме того, в конце 2016 года арсенал врачей-онкологов пополнился таким супер современным препаратом, как Атезолизумаб (Тецентрик). Ведущими специалистами онкологами этот препарат назван прорывным в лечении в том числе немелкоклеточного рака легкого. Более подробно о препарате Тецентрик вы можете прочитать по ссылке.

Врач-онколог

А.В. Рева

ИНГИБИТОРЫ RAF-КИНАЗЫ

К ингибиторам raf-киназы относится Сорафениб (Нексавар).

Сорафениб  доказал свою противоопухолевую активность при метастатическом почечно-клеточном раке, а также  при гастроинтестинальных стромальных опухолях.

Также препарат эффективен у больных НМРЛ, у которых заболевание продолжило прогрессировать  после  проведенной стандартной химиотерапии. 

Таргетные препараты могут  остановить рост опухоли даже тогда, когда химиотерапия оказалась безрезультатной, но они  – не панацея и помогают не всем и не всегда.

В статье я расскажу том, что такое таргетная терапия, какие препараты применяются, и когда они эффективны

Источник: https://www.onkolog-rf.ru/targetnaya-terapiya-iressa-tartseva

Лечение рака легких ирессой

Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

Курс химиотерапии (ХТ) при раке легких входит в схемы лечения абсолютного большинства больных с различными типами и стадиями заболевания, включая ранние. Даже если опухоль маленькая и неагрессивная, и даже если современные высокоточные методы диагностики не выявили других очагов.

На ранних стадиях химиотерапевтические препараты чаще назначают после операции для закрепления ее результата. На поздних стадиях химиотерапию применяют в качестве основного метода, подбирая наиболее эффективные цитостатики из различных групп (производные платины, таксаны и др.). Лекарства выпускаются в таблетках и в инъекциях.

При приеме внутрь или внутривенном введении они действуют системно, то есть распространяются по всему организму. Кроме того, растворы химиопрепаратов могут вводиться в плевральную полость для оказания местного действия на опухоль. Лучшие результаты применение химиопрепаратов показывает при лечении мелкоклеточного рака легких.

На продвинутых стадиях, а также при обнаружении высокозлокачественных форм новообразований, ХТ также часто предшествует другим видам терапии. В данном случае с помощью химиолечения стремятся:

  • уменьшить объем опухоли, что облегчает задачи хирургов;
  • повысить восприимчивость атипичных клеток к радиации, что обеспечивает более выраженный эффект лучевой терапии.

Цитостатики не назначают при раке легких, устойчивом к их действию. В некоторых случаях, препаратом выбора для таких больных может стать таргетный препарат Иресса (гефитиниб).

Вопреки достаточно распространенному мнению, препарат Иресса (действующее вещество – гефитиниб) не всегда показан к назначению при раке легкого и не используется в первых линиях терапии, если есть возможность и показания для химиолечения.

Таргетная (целевая) терапия Ирессой может оказаться эффективной при лечении больных с высокой частотой мутаций эпидермального фактора роста (EGFR), в результате которой естественная иммунная защита перестает распознавать раковые клетки в качестве «чужих».

Поступая в кровь, гефитиниб особым образом и строго избирательно действует на EGFR. Благодаря этому действию, противораковый иммунитет вновь получает возможность «видеть» раковые клетки и запускать процесс их самоуничтожения (апоптоза).

К безусловным плюсам таргетной терапии Ирессой помимо точного «попадания в цель» следует отнести возможность назначения лекарства без коррекции дозы больным с нарушенной функцией печени и почек, а также значительно меньшее количество и частоту побочных эффектов.

Тем не менее, оно способно вызывать нарушение свертываемости крови, тяжелые аллергические реакции, а также развитие очень опасного осложнения, так называемой интерстициальной пневмонии, в том числе – с летальным исходом.

Важно! Прием препарата много и длительно курящими пациентами с повышенной активностью EGFR не сопровождается терапевтическим эффектом, так как иммунная система курильщика ослаблена и не может справиться с клетками раковой опухоли, даже если они становятся «видимыми».

Лечение рака легких народными средствами: самые эффективные или самые бесполезные

Иногда столкнувшиеся со страшной болезнью люди сознательно отказываются от квалифицированной медицинской помощи и прибегают к лечению рака легких народными средствами, как к более эффективному и менее опасному.

Такой выбор неправилен, но вполне объясним: человек боится побочных эффектов химиотерапии и облучения, не хочет «ложиться под нож», а, главное, не верит в то, что все это способно ему помочь. Как правило, к народным противоопухолевым средствам и рецептам обращаются больные раком легких, не интересующиеся современными подходами к лечению онкологических заболеваний.

Их уверенность в том, что есть спасительное снадобье и оно «точно поможет» подкрепляется наличием огромного количества информации, которую, к сожалению, никто не проверяет и за которую никто не несет ответственности.

Необходимо отметить, что некоторые ингредиенты растительного и животного происхождения действительно способны оказывать противораковое действие тем или иным способом, например, усиливая иммунитет или нарушая жизненный цикл опухолевых клеток.

Они хорошо известны онкодиетологам – в западных клиниках есть такие специалисты. При желании дополнить лечение рака легких натуральными противоопухолевыми продуктами лучше и правильнее всего обратиться к помощи одного из этих специалистов, если для этого есть возможность.

  • Употребление всевозможных настоек и отваров из мухоморов, борщевика и других смертельно ядовитых растений гораздо более опасно для организма и гораздо менее разрушительно для рака, чем современные цитостатики.
  • Прием в разумных количествах перекиси водорода или соды, рекомендуемый сторонниками «народных методов лечения» в качестве способа создания неблагоприятной для роста и развития раковых клеток среды, не вызовет серьезных проблем – ни для здоровья больного, ни, к сожалению, для опухоли.
  • Инъекции содержимого из свежих куриных яиц могут привести к появлению абсцессов или вызвать сильнейшую аллергическую реакцию вплоть до развития шока, не дав никакого положительного эффекта.
  • Самые эффективные народные средства для профилактики рака легких – это зелень и овощи. Именно они должны стать основой рациона, в котором, одновременно, необходимо сократить до минимума количество сахара и «красного» мяса.

Важно! Любые дополнения к официальному лечению могут быть только дополнениями, а не заменой. Тем более что онкотерапия с использованием новых лекарств и методов переносится гораздо легче, чем это было, например, в конце прошлого столетия.

Отзывы о препарате Иресса

Из-за высокой цены препарата и его узкого терапевтического действия отзывы о нем достаточно редки. Однако те немногочисленные сообщения, которые все же можно найти на форумах свидетельствуют о хорошем лечебном действии препарата.

Побочные явления возникают очень часто, иногда они требуют отмены лечения. В результате появляется серый рынок торговли неиспользованными дорогостоящими таблетками и в интернете нередко можно встретить сообщения «продам Ирессу» или «куплю Ирессу».

Показания к применению

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого с присутствием мутаций тирозинкиназы в структуре рецептора, ответственного за реагирование с эпидермальным фактором роста в первичной линии терапии.

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого, невосприимчивый к химиотерапии препаратами платины.

Таблетки Иресса назначают принимать перорально по 1 штуке раз в день.

В случае пропуска больным приема очередной таблетки, ее следует принять немедленно, если до приема последующей таблетки осталось больше 12 часов. Запрещено принимать 2 таблетки за раз для компенсации случайно пропущенной дозы.

Таблетку перед приемом разрешается растворить в 100 мл кипяченой (негазированной) воды. Иные жидкости для растворения использовать запрещается. Таблетку необходимо опустить в воду и размешать до полного растворения (около 15 минут), затем незамедлительно выпить образовавшуюся суспензию.

Следующим шагом нужно налить еще полстакана воды, обмыть ею стенки сосуда и выпить оставшуюся суспензию. Растворенные описанным способом таблетки разрешено вводить также посредством назогастрального зонда.

У лиц с избытком или недостатком веса, в пожилом возрасте, в зависимости от национальной или половой принадлежности, при печеночной недостаточности, вызванной метастатическим поражением) коррекция дозы не производится.

У лиц с диареей, плохо поддающейся лечению, или при побочных явлениях со стороны кожи разрешено сделать перерыв в приеме до 14 дней с возобновлением приема лекарства поле истечения указанного срока в прежней дозировке.

Иресса: производитель препарата, инструкция, цена таблеток, аналоги, отзывы

Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

На сегодняшний день при лечении онкологических заболеваний наиболее эффективными препаратами, разрушающими раковую опухоль, являются ингибиторы протеинкиназ (ферментов, провоцирующих рост опухоли). К данной группе препаратов принадлежит Иресса, предназначенная для лечения рака легких.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглой, выпуклой с обеих сторон формы. Покрыты пленочной оболочкой коричневого оттенка, на изломе – белые. С одной стороны каждой таблетки присутствует гравировка «IRESSA» и «250», вторая сторона без маркировки.

1 таблетка содержит:

  • Гефитиниб (250 мг).
  • Лактозы моногидрат (дисахарид, к которому присоединена молекула воды). Необходим для эффективного прессования таблеток (163,5 мг).
  • Микрокристаллическую целлюлозу (модификация хлопковой целлюлозы), которую используют в качестве эмульгатора и стабилизатора (50 мг).
  • Натрия кроскармеллозу (натриевая соль целлюлозы), помогающую таблетке полноценно раствориться после ее применения. Снижает потери количества активного вещества до его поступления в кровеносную систему (20 мг).
  • Повидон, низкомолекулярный поливинилпирролидон, который используется в качестве связующего другие компоненты вещества. Улучшает растворение и биодоступность препарата (10 мг).
  • Натрия лаурилсульфат (натриевая соль лаурилсульфокислоты). Является эмульгатором (поверхностно-активным веществом), который стабилизирует смесь компонентов препарата (1,5 мг).
  • Магния стеарат — стабилизирующее вещество, которое применяется для улучшения вязкости и сохранения консистенции препарата (5 мг).

Оболочка состоит из:

  • Гипромеллозы – не обладающей запахом и вкусом частично метилированной и гидроксипропилированной целлюлозы, раствор которой используется для получения твердых пленочных покрытий (7,65 мг).
  • Макрогола 300 (полимер этиленгликоля), который регулирует скорость растворения оболочки таблетки в желудочном соке (1,5 мг).
  • Оксида железа красного и желтого Е172 — химических соединений железа и кислорода, которые используются для окрашивания оболочки (0,9 мг).
  • Титана диоксида Е171 – пищевой краситель (0,5 мг).

В картонную пачку упакованы 3 блистера. Каждая блистерная упаковка содержит 10 таблеток.

Производитель

Зарегистрированная в Великобритании англо-шведская фармацевтическая компания АстраЗенека.

Противопоказания

  1. Наличие индивидуальной непереносимости любого компонента.
  2. Грудное вскармливание, беременность.

Не используется для терапии у детей и подростков.

Препарат с осторожностью (применение требует наблюдения врача и, возможно, коррекции дозы) назначается при:

  • пневмонии постлучевой, лекарственной, интерстициальной;
  • идиопатическом фиброзе легких;
  • пневмокониозе.

Применение препарата также требует осторожности, если повышена активность печеночных трансаминаз (наблюдается при гепатитах, циррозе печени, гепатозе, при воздействии токсинов и некоторых медикаментов, дефиците α1-антитрипсина и болезни Вильсона-Коновалова).

Гефитиниб избирательно подавляет способствующий разрастанию многих опухолей фермент рецепторную тирозинкиназу эпидермального фактора роста.

Под воздействием гефитиниба тормозится:

  • рост опухоли;
  • появление метастаз;
  • новообразование сети кровеносных сосудов в опухоли (ангиогенез).

Кроме того, гефитиниб:

  • ускоряет гибель опухолевых клеток (апоптоз);
  • увеличивает активность противоопухолевых химиотерапевтических препаратов и эффективность других видов терапии.

Всасывание препарата происходит не очень быстро, поэтому в плазме крови постоянная концентрация препарата устанавливается после употребления 7-10 доз. Максимальная концентрация наступает спустя 3-7 часов после употребления лекарства.

В среднем абсолютная биодоступность препарата (количество активного вещества, дошедшее до места его действия) равна 59%. Прием пищи на биодоступность гефитиниба не влияет, но если показатель рН желудочного сока превышает 5, биодоступность снижается.

Гефитиниб распределяется в тканях экстенсивно (не в глубь, а в ширь).

Исследования вне живого организма продемонстрировали, что гефитиниб в незначительной степени подавляет фермент CYP2D6 (печеночный фермент, ответственный за метаболизм приблизительно ¼ всех лекарственных препаратов).

Общая скорость очищения плазмы крови (плазменный клиренс) при приеме гефитиниба — около 500 мл/мин, а период полувыведения в среднем равен 41 часу. Выводится препарат преимущественно с фекалиями (на почки приходится менее 4% от поступившей дозы).

Гефитиниб в организме подвергается значительному метаболизму – в выделениях было выявлено 5 метаболитов (промежуточных продуктов обмена) и 8 – в плазме крови.

У больных с гепатитом или циррозом особенности воздействия препарата не изучены.

Инструкция по применению препарата Иресса: дозировка

Препарат (250 мг) необходимо принимать 1 раз в сутки.

Таблетка растворяется в 100 мл негазированной питьевой воды, раствор после растворения препарата сразу же полностью выпивается (к приему пищи употребление раствора никак не привязано). Таблетка растворяется целиком, раствор можно помешивать, но разминать таблетку нельзя.

Особенности применения:

  • Другие виды жидкости для приготовления раствора не используются.
  • Прием двойной дозы не допускается (интервал должен составлять более 12 часов).
  • Прием раствора Ирессы может быть назначен также через питательный (назогастральный) зонд.
  • Показанием для изменения дозы является плохо купирующаяся диарея.
  • Прерывать лечение можно на 2 недели, после чего продолжается прием Ирессы.

Побочные действия

С какой частотой наблюдались побочные эффекты: очень часто (>10%); часто (>1 — < 10%); нечасто (>0.1 — < 1%); редко (>0.01 — < 0.1%); очень редко (< 0.01%).

Нарушения со стороны:

  1. пищеварительной системы: очень часто наблюдают тошноту, диарею, рвоту, стоматит; часто – анорексию, дегидратацию, сухость в ротовой полости; редко – перфорацию ЖКТ, панкреатит.
  2. сосудистой системы: часто — наличие крови в моче, кровотечение из носа; нечасто – замедленная свертываемость крови, повышение частоты кровотечений при приеме варфарина.
  3. органов зрения: часто — блефарит, конъюнктивит, сухость глаз; нечасто — характеризующаяся обратимой формой эрозия роговицы, которая может сочетаться с неправильным ростом ресниц, кератит.
  4. органов дыхания: нечасто наблюдают интерстициальную пневмонию, возможен летальный исход.
  5. кожи и кожных покровов: очень часто есть проявления пустулезной сыпи, сухость кожных покровов, зуд; часто наблюдают алопецию, изменение ногтей; нечасто наблюдают крапивницу и ангионевротический отек; очень редко наблюдают проявления мультиформной экссудативной эритемы и эпидермального токсического некролиза.
  6. мочевыделительной системы: часто выявляют асимптоматическое лабораторное повышение уровня креатинина крови, цистит, протеинурию; редко – геморрагический цистит.
  7. гепатобилиарной системы: очень часто бессимптомное, обычно минимальное повышение уровня активности «печеночных» трансаминаз или уровня общего билирубина, редко гепатит

Другие нарушения – очень часто присутствует астения (обычно выраженная в незначительной степени), часто пирексия.

Обычно побочные эффекты обратимы (проявляются чаще всего на протяжении первого месяца).

У 8 % пациентов присутствовали побочные реакции, выраженные в значительной степени.

В 1% случаев терапию из-за проявления побочных реакций пришлось прекратить.

Передозировка

Специфическая терапия отсутствует, лечение возможно только симптоматическое.

Особые указания

Поскольку среди побочных эффектов препарата было выявлено интерстициальное поражение легких, при усилении одышки, кашля, лихорадки прием препарата следует прервать до проведения обследования. При подтверждении ИПЛ применение Ирессы отменяется и проводится соответствующее лечение.

К факторам, которые способствуют развитию ИПЛ, относятся курение, пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, наличие в анамнезе интерстициальной пневмонии, тяжелое общее состояние, длительность заболевания менее 6 месяцев.

Так как при приеме Ирессы возможна усиленная активность «печеночных» трансаминаз, желательно периодически проверять печеночную функцию.

При приеме варфарина следует регулярно проверять протромбиновое время, позволяющее оценить «внешние пути свертывания крови».

Любые нежелательные реакции — повод обратиться в ближайшее время к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Ирессы одновременно с препаратами, которые активизируют выработку изофермента CYP3A4 (зверобой в виде настойки, барбитураты, карбамазепин и др.), в значительной степени снижает эффективность гефитиниба.

Подавляющие изофермент CYP3A4 препараты (итраконазол) усиливают действие Ирессы.

При использовании винорельбина одновременно с Ирессой возможность развития нейтропении возрастает.

Эффективность Ирессы снижается при применении препаратов, повышающих рН желудка.

Сочетание антикоагулянтов и гефитиниба требует контроля свертываемости крови (повышен риск появления кровотечений).

Отзывы

После месяца применения обезболивающие препараты стали не нужны, кашель уменьшился, заметно улучшилось качество жизни спустя 3 месяца, серьезных побочных эффектов нет, но есть расстройство кишечника и кожная сыпь (с ними можно бороться).

При приеме Ирессы опухоль уменьшилась в 2 раза, переносится препарат легко.

Аналоги лекарства Иресса

Тарцева, Гиотриф, Тарлениб, Эрлотиниб.

Условия хранения и срок годности

Условия: фабричная упаковка, температура в месте хранения не превышает 30°С.

Годен к употреблению 4 года с момента изготовления.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/iressa.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.