Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Содержание

Фармакология и гепатиты

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

12.02.2019| admin2|

Как следует принимать медикамент «Фексофаст»? Инструкция по использованию этого лекарства будет описана ниже. Также вашему вниманию будут представлены сведения о том, какие вещества входят в состав упомянутого препарата, с какой целью его назначают, имеет ли он противопоказания и аналоги.

Состав, форма и упаковка лекарства

Таблетки «Фексофаст», инструкция которых находится в картонной пачке, содержат в себе такой активный компонент, как фексофенадин. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, крахмал, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, лактозу и воду очищенную.

Согласно инструкции, рассматриваемое средство покрыто пленочной оболочкой. В ее состав входят такие компоненты, как пропиленгликоль, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, изопропиловый спирт, метиленхлорид и краситель.

Приобрести таблетки по 180 и 120 мг можно в блистерах и картонных коробках соответственно.

Фармакологическая характеристика препарата

Какие особенности присущи таблеткам «Фексофаст»? Инструкция по применению указывает на то, что рассматриваемый препарат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Его действующее вещество представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина.

Медикамент не имеет седативного эффекта, а также не вызывает привыкания (после месяца приема). Антигистаминное действие этого средства проявляется спустя 60 минут. Своего максимума оно достигает примерно через 6 часов и продолжается на протяжении суток.

Специалистами было установлено, что при пероральном приеме «Фексофаста» в количестве 10-130 мг терапевтическая эффективность активного вещества является дозозависимой.

Кинетические особенности

Как долго всасывается препарат «Фексофаст»? Инструкция по применению гласит, что после перорального приема таблеток их активное вещество довольно быстро абсорбируется из кишечника.

Наибольшая концентрация действующего ингредиента в крови определяется спустя 1-3 часа. После приема таблетки (180 мг) среднее значение максимальной концентрации составляет около 494 нг/мл, а при применении 120 мг – примерно 427 нг/мл.

Связь с плазменными белками варьируется в пределах 60-70%, а период полувыведения медикамента после многократного приема составляет 12-15 часов.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое лекарство выделяется вместе с грудным молоком. Около 5% дозы подвергается внепеченочному метаболизму (частичному).

Выводится медикамент в основном вместе желчью (около 80%), а также посредством почек в неизмененном виде (примерно 10%).

Показания к приему таблеток

Какие состояния пациента могут потребовать приема препарата «Фексофаст 120»? Инструкция сообщает, что упомянутый медикамент обладает стойким противоаллергическим эффектом. В связи с этим его применение рекомендовано при:

  • крапивнице хронической;
  • рините сезонном аллергическом.

Противопоказания к применению лекарственного препарата

Известно ли вам о том, какие противопоказания имеются у таблеток «Фексофаст»? Инструкция сообщает, что запретов у данного средства не очень много. Его не рекомендуется принимать лишь при следующих состояниях:

  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к основным и вспомогательным компонентам;
  • вынашивании малыша;
  • в детском возрасте (то есть до 12 лет).

Особую осторожность следует соблюдать при лечении людей с почечной недостаточностью хронической формы и прочими нарушениями в работе почек и печени.

Медикамент «Фексофаст»: инструкция по приему таблеток

Как следует принимать противоаллергическое средство «Фексофаст»? Препарат в таблетках предназначен для приема внутрь при сезонном аллергическом рините у взрослых людей и подростков от 12 лет.

Дозировка этого средства должна определяться только узким специалистом на основе данных анализов и медицинского обследования. Как правило, при упомянутом заболевании пациенту назначают препарат в количестве 120 мг единожды в сутки.

При таком патологическом состоянии, как хроническая крапивница, подросткам и взрослым людям назначают по 180 мг лекарства один раз в день.

Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности аллергических проявлений и состояния больного.

Побочные реакции

Могут ли вызывать побочные явления таблетки «Фексофаст 180»? Инструкция сообщает, что данный препарат довольно редко способствует развитию нежелательных эффектов. Иногда пациенты жалуются на головные боли, тошноту, сонливость и головокружение.

Также следует отметить, что в редких случаях рассматриваемый медикамент может вызвать чувство усталости, бессонницу и прочие проблемы со сном, нервозность, а также крапивницу, кожную сыпь, зуд и другие реакции непереносимости.

Симптомы передозировки

Перед приемом таблеток «Фексофаст 180» инструкция должна быть обязательно изучена пациентом. В ней указаны рекомендованные и эффективные дозировки этого средства, а также частота его приема.

Если превысить обозначенное количество препарата, то у пациента могут проявиться такие симптомы передозировки, как головокружение, сухость в ротовой полости и сонливость.

Для устранения подобных состояний проводят стандартные меры по ликвидации из ЖКТ неабсорбированного медикамента. Также осуществляют симптоматическую и поддерживающую терапию.

Совместимость с другими лекарствами

Препарат «Фексофаст» не подвергается биологической трансформации в печени. В связи с этим он не взаимодействует с другими медикаментами, которые подвергаются печеночному метаболизму.

Специалистами было доказано, что при сочетании рассматриваемого средства с «Кетоконазолом» и «Эритромицином» концентрация фексофенадина в крови повышается в 3 раза. Это связано с увеличением всасываемости препарата из ЖКТ, а также с сокращением выведения желчи и гастроинтестинальной секреции.

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов за ¼ часа до приема «Фексофаста» наблюдается уменьшение его биологической доступности. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять 120 минут.

Нельзя не отметить и то, что таблетки «Фексофаст» никак не взаимодействуют с «Омепразолом» и препаратами, которые подвергаются метаболизму в печени.

Аналоги лекарственного средства и его цена

Сколько стоят таблетки «Фексофаст 120»? Инструкция по применению не дает ответа на поставленный вопрос. Его вы сможете узнать только в аптеке. Приобрести данный медикамент можно за 170-230 рублей.

Что касается аналогичных средств, то к ним относят такие препараты: «Телфадин», «Аллегра», «Фексофенадин», «Аллерфекс», «Фексадин», «Гифаст», «Телфаст».

Отзывы пациентов

Теперь вы имеете представление о том, как использовать медикамент «Фексофаст». Инструкция по приему этого лекарства была описана выше.

К сожалению, аллергические реакции беспокоят многих людей. Чтобы избавиться от их проявлений, пациентам очень часто назначают таблетки «Фексофаст».

Большинство людей оставляют об этом лекарстве лишь положительные отзывы. Они сообщают, что это высокоэффективный препарат, который помогает устранить все аллергические проявления.

Однако существуют и такие пациенты, которые утверждают, что рассматриваемое средство дает только временное облегчение.

Источник: https://nextpharm.ru/feksofenadin-instrukcija-po-primeneniju-cena-otzyvy-analogi/

Аллергия и Фексофенадин

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Фексофенадин (Телфаст) является лекарственным препаратом, который препятствует выбросу H1 гистаминовых рецепторов. Антигистаминное средство способно оказывать противоаллергический, противозудный и противоотечный эффекты.

Фексофенадин относится к активным метаболитам терфенадина. Противоаллергическое действие проявляется через 60 минут и длится в течение суток. Максимальная концентрация препарата наблюдается, спустя 6 часов. Препарат не обладает толерантностью и не оказывает ярко выраженного седативного воздействия.

Показания для назначения

Лекарственное средство используется для проведения симптоматического лечения аллергических проявлений, к которым относятся:

  • возникновение сезонного и круглогодичного ринита;
  • инструкция по применению рекомендует его назначение при крапивнице и отеке Квинке (гигантская крапивница);
  • отеки слизистых оболочек;
  • высыпания на кожных покровах.

Кроме того, антигистаминные препараты назначаются при хронических заболеваниях аллергического характера. Несмотря на то, что Фексофенадин считается относительно безвредным препаратом, его назначение должно сопровождаться предварительной консультацией врача.

Противопоказания

Фексофенадин запрещен к назначению при следующих симптомах:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и компонентов, входящих в его состав;
  • инструкция к применению запрещает использование препарата детям младше 6 лет;
  • не рекомендуется лекарственное средство при беременности пациентки, а также в период лактации;
  • С осторожностью назначается препарат при обнаружении в анамнезе пациента заболеваний печени и почек.

Побочные проявления

Как правило, препараты на основе Фексофенадина, пациенты достаточно хорошо переносят, но иногда его использование может вызвать негативную симптоматику:

  • приступообразные головные боли, тошнота;
  • диарея или запоры;
  • болезненность в поясничной области боли, отдающиеся в спину;
  • гиперлидиемии, повышенная усталость;
  • гипербилирубинемии;
  • иногда может появляться бессонница, головокружения;
  • ринореи, болезненность в гортани и области горла;
  • возможно появление ОРВИ, анемий, лейкопений.

Инструкция по применению и цена

Инструкция по применению Фексофенадина указывает, что препарат выпускается в таблетках и суспензии.

До начала использования суспензия хорошо перемешивается.

Таблетки запиваются только водой.

  • Для пациентов, которым исполнилось 12 лет при аллергических ринитах и поллинозах к применению назначается — 120 мг однократно в течение 24 часов;
  • для снятия крапивницы назначается — 180 мг однократно в течение суток;
  • пациентам от 6 – до 11 лет при аллергических проявлениях назначается не менее 30 мг 2 раза в течение суток;
  • при обнаружении хронических заболеваний печени и почек – 30 мг. однократно;
  • в случае, когда Фексофенадин по каким-то причинам принят не вовремя или время приема препарата пропущено, необходимо вернуться к обычной схеме. При улучшении состояния прием лекарственного средства можно прекратить и возобновить его только при аллергических обострениях.

Препарат сохраняет свое действие на протяжении 12 часов. Его средняя цена составляет 220-280 рублей.

Перед тем, как назначать таблетки Фексофенадина пациентам, деятельность которых связана с быстротой психомоторной реакции и максимальной концентрацией внимания, например: водители, летчики, машинисты поездов и т.д., необходимо соблюдать осторожность. Иногда лекарственный препарат способен вызвать ряд негативных проявлений.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фексофенадина в плазме усиливается при совместном приеме с Кетоконазолом и Эритромицином. Как правило, в это время не отмечается увеличения частоты побочных явлений.

Биодоступность Фексофенадина снижается при соединении с антацидами, в состав которых входит алюминий и магниевый гидроксид. Минимальный период времени, требующийся для совместного употребления, должен составлять не менее 2 часов.

Фексофенадина гидрохлорид хорошо совмещается с омепразолом.

Алкоголь не усиливает воздействие на нервные окончания, воздействие алкоголя на центральную нервную систему не отмечается.

Особые указания

Отзывы специалистов говорят о том, что необходимо соблюдать осторожность, назначая таблетки и суспензию пациентам пожилого возраста.

В случае, когда после приема антигистаминного препарата пациент не чувствует негативных реакций, ему разрешается управление транспортными средствами. ВАЖНО СОБЛЮДАТЬ ИНСТРУКЦИЮ ПО ПРИМЕНЕНИЮ К ЛЕКАРСТВЕННОМУ СРЕДСТВУ!

Передозировка

Если пациент самостоятельно увеличивает рекомендованную дозировку препарата в надежде получить максимальный эффект, а также при неправильном использовании Фексофенадин может вызвать побочные явления.

Наиболее часто отмечается повышенная сонливость, сухость в ротовой полости, головные боли, головокружение и обмороки.

При развитии подобной симптоматики требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов и слабительных лекарств.

В дальнейшем проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ при побочных проявлениях неэффективен.

Аналоги

В том случае, когда Фексофенадин неблагоприятно воздействует на пациента, могут назначаться его аналоги. Однако следует учитывать, что аналоги могут иметь свои побочные проявления, способные навредить больному. Кроме того, цена заменителей может быть, как низкой, так и высокой, независимо от фармакологического воздействия.

К наиболее распространенным относятся:

  • Телфаст (цена – 450 рублей 10 таблеток);
  • Аллерфекс (20 штук — 405 рублей);
  • Гифаст (таблетки);
  • Фексофенадина гидрохлорид;
  • Бексист-сановель;
  • Динокс;
  • Фексофаст.

Необходимо учитывать, что заменители антигистаминного средства могут оказывать менее заметное лечебное воздействие, а их цена может быть значительно выше.

Отзывы

  • В основном отзывы от пациентов о применении Фексофенадина положительные. Больным нравится высокая эффективность действующего вещества на фоне минимальных побочных реакций.
  • Особенно хорошие отзывы вызывают таблетки из-за удобства их применения. Однократный прием таблетки позволяет вести привычный образ жизни, без сонливости и заторможенности. Нравится этот препарат водителям.
  • Хорошее действие таблетки оказывают при лечении ринита и крапивницы. Кроме того, родителям нравится такая лекарственная форма, как суспензия. Ее гораздо удобнее давать детям. Кроме того, не требуется разделение таблетки до нужной дозировки. Для суспензии предусмотрена специальная мерная ложка.
  • Однако, несмотря на эффективность лекарственного средства, существуют и негативные отзывы. На некоторых больных Фексофенадин практически не действует и не снимает аллергическую симптоматику. В этом случае необходима замена на более сильный антигистамин.

Чтобы избежать всевозможных неожиданностей, медикаментозные средства должны назначаться только высококвалифицированным специалистом с соблюдением всей инструкции прилагаемой к лекарственному средству.

Только в этом случае аллергическая симптоматика будет нейтрализована, что позволит избежать в дальнейшем рецидивов.

Источник: https://AllergiyaNet.ru/lekarstva/feksofenadin.html

Фексофенадин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Формула: C32H39NO4, химическое название: (±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.

Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Фексофенадин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствует выделению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Фексофенадин снимает проявления аллергии: ринорею, чиханье, зуд, слезотечение и покраснение глаз.

Антигистаминный эффект фексофенадина развивается через 1 час после приема препарата, становится максимальным через 2 – 3 часа и длится в течение 12 часов и дольше. Развития толерантности к фексофенадину не отмечено при непрерывном применении в течение 4 недель.

Фексофенадин седативного, адрено- и холинолитического, действия не оказывает. Фексофенадин не вызывает изменений интервала QT, работы калиевых и кальциевых каналов. Фексофенадин ингибирует бронхоспазм, который вызывается у животных гистамином.

Фексофенадин in vitro уменьшает на эпителиальных клетках конъюнктивы человека базальную экспрессию молекул адгезии и замедляет переход в очаг воспаления лейкоцитов.

Фексофенадин подавляет спонтанное высвобождение из фибробластов интерлейкина−6 , индуцированное активированными эозинофилами высвобождение колониестимулирующего гранулоцито-макрофагального фактора, интерлейкина−8 и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, которые получены у больных с сезонным аллергическим ринитом.

Не обнаружено мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия фексофенадина при проведении экспериментальных исследований. При применении препарата в дозе 150 мг/кг и больше отмечено дозозависимое повышение частоты постимплантационной гибели плода, снижение числа имплантаций, снижение выживаемости и массы тела потомства у крыс.

Фексофенадин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В плазме максимальная концентрация отмечается после приема через 2,6 часа. С белками плазмы препарат связывается (в основном с альфа1-гликопротеинами и альбуминами) на 60 – 70%.

Среднее содержание препарата в плазме у здоровых добровольцев при однократном приеме внутрь в дозе 60 мг составляло 209 нг/мл, равновесный уровень при многократном приеме был равен 286 нг/мл. При приеме однократно в дозах 180 мг в сутки и 120 мг в сутки максимальная концентрация равнялась соответственно 494 нг/мл и 427 нг/мл.

AUC равен 1521 мкг/л/ч. При каждодневном приеме в дозах 40 – 240 мг фармакокинетика практически линейная. Через гематоэнцефалический барьер фексофенадин не проникает, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения равен 14,4 часа. Клиренс составляет 3,4 мл/мин/кг.

Фексофенадин метаболизируется слабо (на 5%), выводится с мочой (11%) и с фекалиями (80%). У больных 65 лет и старше период полувыведения не меняется, содержание в плазме крови повышается, но на переносимость препарата это не влияет.

При нарушении функционального состояния почек и проведении гемодиализа максимальная концентрация увеличивается, период полувыведения удлиняется. У больных с патологией печени фармакокинетические параметры фексофенадина меняются незначительно.

Показания

Аллергический ринит (сезонный, вазомоторный), крапивница, поллиноз.

Способ применения фексофенадина и дозы

Фексофенадин принимается внутрь, пациентам старше 12 лет при поллинозе и аллергическом рините — однократно 120 мг в сутки, при крапивнице — однократно 180 мг в сутки. Пациентам 6 – 11 лет при поллинозе и аллергическом рините — 2 раза в сутки по 30 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью — однократно 30 мг.

Во время терапии, перед тем как допустить больного к работе, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение транспортных средств и другие), нужно индивидуальную проверить реакцию пациента.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Хроническая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использование фексофенадина во время беременности и кормления грудью, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия фексофенадина

Нервная система: головная боль, редко — бессонница или сонливость, головокружение, в отдельных случаях — слабость, усталость;
система пищеварения: тошнота, запор, диспепсия; система дыхания: ринорея, боль в груди и горле, вирусные инфекции верхних дыхательных путей;
со стороны крови: анемия, лейкопения;
прочие: боли в спине, гипербилирубинемия, миалгия, увеличение АСТ, гиперлипидемия, редко — дисменорея.

Взаимодействие фексофенадина с другими веществами

Кетоконазол и эритромицин увеличивают содержание фексофенадина в плазме крови (при этом частота побочных реакций не меняется).

Антациды, которые содержат гидроксид магния или алюминий, снижают биодоступность фексофенадина (при совместном приеме необходим интервал как минимум 2 часа).

Фексофенадин действие алкоголя на центральную нервную систему не усиливает. Фексофенадин совместим с омепразолом.

Передозировка

При передозировке фексофенадином развиваются головокружение, сухость во рту, сонливость. Необходимо: промывание желудка, прием слабительных средств, активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фексофенадин

Аллерфекс®Бексист-сановельГифастДиноксРапидоТелфаст®Фексадин®ФексофастФексофенадинФексофенадина гидрохлорид

Источник: http://listel.ru/%D1%84%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%BD%D0%B0%D0%B4%D0%B8%D0%BD

Фексофенадин-Акрихин – официальная инструкция по применению, аналоги

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

catad_pgroup Антигистаминные Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 120 мг:
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 120 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 82,6 мг, крахмал прежелатинизированный – 12 мг, гипролоза – 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия -14Дмг, натрия лаурилсульфат – 1,2 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,4 мг, магния стеарат – 2,4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза-2910 – 3,6 мг, гипролоза – 1,2 мг, макрогол-6000 – 1,2 мг, глицерол – 1 мг, тальк – 2,1 мг, титана диоксид – 0,862 мг, краситель железа оксид красный – 0,014 мг, краситель железа оксид желтый – 0,024 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 180 мг:
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 180 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 123,9 мг, крахмал прежелатинизированный – 18 мг, гипролоза – 7,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21,6 мг, натрия лаурилсульфат – 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,6 мг, магния стеарат – 3,6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза-2910 – 5,4 мг, гипролоза – 1,8 мг, макрогол 6000 – 1,8 мг, глицерол – 1,5 мг, тальк – 3,15 мг, титана диоксид – 1,293 мг, краситель железа оксид красный – 0,021 мг, краситель железа оксид желтый – 0,036 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желто-розового до желто-розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Антигистаминное средство, фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Не оказывает антихолинергического и альфа1-адреноблокирующего действия; не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови после приема внутрь – 1-3 ч.

Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, после приема 180 мг -приблизительно 494 нг/мл. Связывание с белками плазмы – 60-70 %. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема – 11-15 ч.

Подвергается метаболизму приблизительно 5% принятой дозы. Выводится преимущественно (80 %) с желчью, 10 % – почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика фексофенадина при однократном и курсовом приеме (до 120 мг дважды в день) носит линейный характер. После приема внутрь в дозе 240 мг 2 раза в сутки наблюдается пропорциональное увеличение площади по кривой «концентрация-время» (AUC) (8,8 %).

Показания к применению

  • Сезонный аллергический ринит (таблетки 120 мг).
  • Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) (таблетки 180 мг).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Фексофенадин-Акрихин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет. При сезонном аллергическом рините рекомендуемая доза составляет 120 мг 1 раз в день до еды.

При хронической идиопатической крапивнице (для уменьшения симптомов) рекомендуемая доза составляет 180 мг 1 раз в день до еды.

Особые категории пациентов
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития по бочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10 %); часто (>1 %, 0,1 %, 0,01 %,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/feksofenadin-akrihin_15421/

Фексофенадин: отзывы и эффективность, цена, инструкция по применению, аналоги

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Фексофенадин (лат. Fexofenadine) является одним из самых популярных на сегодня антигистаминных препаратов. Секрет популярности в отсутствии большинства побочных эффектов при лечении и влияния на работу сердца

Бичом нашего времени часто называют аллергию. Формы ее крайне разнообразны, возбудителем может стать буквально все что угодно, а в худших случаях аллергия развивается и без всякого внешнего воздействия. Фексофенадин – один из многочисленных лекарственных препаратов, призванных бороться с этой бедой.

Особенности препарата

Действующим веществом лекарства выступает метаболит терфендина. Попадая в организм вещество полностью метаболизируется в фексофенадин, или, если указывать полную химическую формулу, в 4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусную кислоту.

Главным отличием вещества от многих других антигистаминных препаратов является отсутствие кардиотоксических свойств, что позволяет принимать лекарство куда более широкому кругу больных.

Впервые синтезировано вещество было в лабораториях компании Sepracor, позднее права на лекарство были переданы компании Hoechst Marion Roussel. Препарат на сегодня является одним из наиболее продаваемых антигистаминных средств.

Лекарственные формы

Фексофенадин гидрохлорид – кристаллический порошок, белый или бесцветный. В продажу лекарство поступает в 2 разных формах:

  • таблетки – наиболее удобная форма для взрослых. Доза вещества в таблетках может быть 120 или 180 мг. Блистер содержит 10 таблеток. Дженерики, включающие вещество в состав, могут иметь другую дозировку – 30, 60, 120 и 180 мг;
  • суспензия – на российском рынке практически не встречается, предназначена в основном для детей. Выпускается в виде флаконов объемом в 30 и 300 мл, содержит 6 мг фексофенадина на мл суспензии.

Состав Фексофенадина

Состав лекарства – в таблетированном виде, таков:

  • фексофенадин – 120 или 180 мг;
  • диоксид титана и оксид кремния;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • целлюлоза и тальк.

За исключением фексофенадина остальные вещества являются вспомогательными и на действие лекарства никак не влияют. На состав стоит обратить внимание пациентам, страдающим непереносимостью лактозы: при высокой чувствительности даже незначительные ее количества могут вызвать нежелательную реакцию.

Цены

Препарат является одним из самых популярных антигистаминных лекарств, как раз благодаря отсутствию воздействия на сердце. Торговые марки, которые можно встретить на российском рынке – телфаст, фексофаст, фексадин. Стоимость его определяется дозировкой активного вещества, упаковкой и страной-производителем.

  • Телфаст – блистер с 10 таблетками при дозировке в 120 мг стоит от 359 до 410 р. При дозировке в 180 мг – от 579 до 659 р.
  • Фексофаст – при дозировке в 120 мг блистер стоит от 195 р. Таблетки в 180 мг – от 244 до 349 р.
  • Фексадин – 10 шт таблеток, включающих 120 мг фексофенадина стоят от 245 до 278 р. При дозировке в 180 мг – от 383 до 530 р.

Фармакологическое действие

Влияние препарата на течение аллергии основано на блокировке периферических H1-гистаминовых рецепторах. Таким образом стабилизируется клеточная мембрана и не происходит выброса гистамина, который, собственно и формирует аллергическую реакцию.

Фармакодинамика

Препарат характеризуется следующим воздействием на человеческий организм:

  • в течение 1 часа после приема таблетки развивается антигистаминный эффект – подавляется чихание, слезотечение, ринит, покраснение глаз. Максимальный эффект достигается спустя 2–3 часа после приема;
  • помимо этого вещество может ингибировать бронхоспазмы, если проявление аллергии связано с состоянием дыхательных путей;
  • сохраняется влияние в течение 12 часов;
  • привыкание фексофенадина не возникает, при исследовании такого рода эффекты обнаружены не были;
  • мутагенного, канцерогенного или тетрагенного воздействия вещество не оказывает;
  • на работу калиевых и кальциевых каналов препарат не влияет, допускается использование при почечных недугах;
  • лекарство не оказывает влияния на деятельность сердца и величину артериального давления.

Фармакокинетика

Аллергическая реакция связана со сбоем в работе иммунной системы. Определенный участок ткани внезапно воспринимается как чужеродный и атакуется большим количеством лейкоцитов. Последние и вызывают воспаление органа или ткани, которое проявляются как симптомы воспаления – чихание, зуд, раздражение.

  • Фексофенадин влияет на базальную экспрессию молекул адгезии, то есть, не позволяет лейкоцитам перемещаться в предполагаемый очаг воспаления. Также вещество подавляет высвобождение интерлейкина-6, интерлейкина-8 и молекул адгезии, которые обуславливают сезонный аллергический ринит.
  • Препарат полностью усваивается кишечником. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2,5 часа после употребления. При единичном употреблении содержание вещества в плазме составляет 209 нг/мл, равновесный уровень во время лечения достигает 286 нг/мл. Максимальная концентрация, возможная при большой дозе – 494 нг/мл.
  • Период полувыведения вещества составляет 14, 4 часа, клиренс составляет 3,4 мл/мин/кг.
  • Сам фексофенадин метаболизируется лишь на 5% и выводится без изменений – 11% с мочой и 80% с фекалиями.
  • Даже при гемодиализе и в период острой почечной недостаточности фармакокинетика препарата практически не изменяется, лишь несколько удлиняется период полураспада, что указывает на его полную безопасность. При заболеваниях печени параметры также остаются неизменными.
  • Отмечено, что фексофенадин выделяется с грудным молоком, поэтому использование в период вскармливания нежелательно.

Показания

Препарат используется для устранения симптомов аллергии. На индивидуальную чувствительность к какому-либо раздражающему фактору, а тем более на аутоиммунные нарушения, вещество не оказывает воздействия.

К симптомам, при котором назначают фексофенадин, относят:

  • сезонный и круглогодичный ринит;
  • характерная красная сыпь на разных участках тела, которая идентифицируется как крапивница, в том числе и гигантская крапивница, дермографическая, холодовая, аквагенная, Отек Квинке,
  • зуд, локализованный кожный зуд, раздражение кожи, слезотечение;
  • отеки слизистой;
  • рубромикоз;
  • нодулярная чесотка;
  • гусеничный дерматит;
  • хронические недуги аллергического происхождения.

Фексофенадин отпускается без рецепта. Но, несмотря на очень малое количество ограничений и безопасность его для почек и печени, перед употреблением препарата необходимо проконсультироваться я с врачом.

Стандартная упаковка лекарства включает инструкцию, подробно описывающую принцип действия вещества, способы применения, противопоказания и так далее.

Взрослым

Пациентам после 12 лет препарат назначают в зависимости от диагноза:

  • при поллинозе или рините – 120 мг 1 раз в стуки;
  • при крапивнице – 180 мг раз в сутки.

Если работа пациента связана с высоким нервным напряжением и требует повышенной концентрации, дозу подбирают индивидуально с тем, чтобы препарат не влиял на трудоспособность.

Лекарство употребляют вне зависимости от приема пищи. Таблетку запивают водой – соки и компоты запрещены. Суспензию перед употреблением необходимо встряхивать.

Детям и новорожденным

Пациентам с 6 до 11 лет назначают следующие дозы:

  • при рините и крапивнице – 30 мг дважды в сутки;
  • при заболеваниях на фоне хронической почечной недостаточности – 30 мг 1 раз в день.

Детям до 6 лет препарат назначать нельзя.

При беременности и лактации

Дозу при беременности и в период вскармливания подбирают в индивидуальном порядке. Препарат назначают в тех случаях, когда польза от его действия объективно выше потенциального риска для ребенка.

Побочные действия

В некоторых случаях действие антигистаминного препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

  • бессонницу или, наоборот, сонливость, головокружение, возможно появление усталости;
  • тошнота до рвоты, запор, несварение желудка. В этих случаях препарат следует отменить;
  • возможно появление болей в груди и горле, повышение чувствительности верхних дыхательных путей к инфекциям и простудам;
  • редко, но возможно появление анемии;
  • может наблюдаться боль в спине и пояснице.

Данные по передозировке отсутствуют, поскольку вещество не накапливается. При употреблении очень высокой дозы возможно появление головокружения, сонливости, в этих случаях показаны энтеросорбенты и легкие слабительные с тем, чтобы как можно быстрее вывести препарат.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если препарат назначается на фоне проводящегося лечения, необходимо учитывать его совместимость с другими лекарствами.

  • Концентрация фексофенадина в плазме увеличивается при совместном использовании с эритромицином и кетоконазолом. Обычно это не вызывает появления побочных эффектов. Но если таковые наблюдаются, дозу лекарства уменьшают.
  • Вещество прекрасно совместимо с омепразолом и его аналогами.
  • Усваиваемость и антигистаминный эффект вещества уменьшается при приеме препаратов, включающих гидроксиды магния и алюминия – антацидов, например. В этом случае между приемами препаратов должно проходить не менее 2 часов.
  • Алкоголь не влияет на биодоступность фексофенадина, а последний не усиливает опьянения.

Фексофенадин инструкция по применению

Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Описание актуально на 29.07.2015

  • Латинское название: Fexofenadinum
  • Код АТХ: R06AX26
  • Химическая формула: C32H39NO4
  • Код CAS:0

Химическое название

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное вещество – антигистаминное средство, лишенное кардиотоксических свойств, относится к блокаторам H1-рецепторов гистамина, третьего и второго поколения. Лекарство синтезировали в Соединенных Штатах Америки в 1993 году в городе Массачусетс, компанией Sepracor. В 2011 году вещество внесли в список средств, разрешенных к отпуску без рецепта (в США).

Препараты, содержащие Фексофенадина гидрохлорид, выпускают в виде различных лекарственных форм: таблетки, по 30, 60, 120 или 180 мг; суспензии, дозировкой 6 мг на один мл.

Вещество – кристаллический порошок белого цвета. Хорошо растворим в этаноле и метаноле, плохо – в воде и хлороформе, не растворяется в гексане. Молекулярная масса соединения = 501,6 грамм на моль.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фексофенадин – селективный ингибитор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество имеет свойство стабилизировать мембраны тучных клеток, ответственных за выработку и высвобождение гистамина.

Препараты на основе данного соединения устраняют зуд и чиханье, слезоточивость и покраснение глаз, ринорею, бронхоспазм.

Средство не обладает адренолитическим, холинолитическим или седативным действием, не влияет на работу калиевых или кальциевых каналов, сердечной мышцы.

При проведении лабораторных исследований было выяснено, что Фексофенадин тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспаления, снижает интенсивность базальной экспрессии молекул адгезии эпителия конъюнктивы. Вещество подавляет выделение специфических медиаторов воспаления (интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор) в назальных эпителиальных клетках.

Лекарство не обладает канцерогенным, тератогенным и мутагенным свойствами. Однако при использовании больших дозировок, более 150 мл на кг массы тела, в экспериментах на крысах было отмечено дозозависимое увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела потомства, уменьшение числа имплантаций.

Эффект от приема лекарства проявляется через 60 минут после приема таблетки или суспензии, достигая своего максимального значения в течение 2-3 часов, сохраняясь до 12. После 28 дней ежедневного применения развивается толерантность к действию вещества.

После перорального приема средство хорошо и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2,6 часов.

Порядка 60-70% средства связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-гликопротеинами и альбуминами. Фармакокинетические показатели носят линейный дозозависимый характер.

Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но выделяется во время лактации с молоком.

Менее 5% вещества подвергается реакциям метаболизма в печени, средство выводится с калом и мочой. Период полувыведения – порядка 14,5 часов.

У пациентов с нарушениями в работе почек, находящихся на гемодиализе, увеличивается плазменная концентрация и удлиняется период полувыведения средства из организма.

Фексофенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется специалистом.

Таблетки запивают водой, нельзя использовать сок или молоко.

Суспензию перед употреблением необходимо хорошо перемешать (встряхнуть).

Как правило, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 120 мг (поллиноз, ринит)-180 мг (крапивница) в день, однократно.

В возрасте от 6 до 11 лет суточную дозировку рекомендуется распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка для детей – 60 мг.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать 30 мг средства в день.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Детям

Не рекомендуется назначать данное вещество детям младше 6 лет, из-за недостаточного количества клинических испытаний.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет необходимо провести коррекцию дозировки.

С алкоголем

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)

Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.

Отзывы о Фексофенадине

Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.

Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:

  • “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
  • ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
  • ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.

Цена Фексофенадина, где купить

Стоимость препарата Телфаст – примерно 450 рублей за 10 таблеток, дозировкой 120 мг.

Купить препарат Аллерфекс, 180 мг, 20 штук можно за 405 рублей.

Виктор: Пробовал 2 раза (летом 2017 г. и сейчас) и оба раза сильные побочки — тахикардия .

Источник: http://my-travel-egypt.ru/feksofenadin-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.