Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Содержание

Церукал при желудочно-кишечных расстройствах: инструкция по применению для детей. Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Церукал – это лекарство, обладающее противорвотным и противоикотным действием. Оно показано к назначению при патологических состояниях, сопровождающихся неукротимой тяжелой рвотой или выраженным нарушением перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишки. Рассмотрим подробную инструкцию по применению Церукала, его противопоказания и побочные действия.

Церукал относится к группе лекарственных препаратов, подавляющих рвоту путем ингибирования дофаминовых рецепторов, находящихся в центральной нервной системе.

Лекарственные формы, в которых производится препарат

Данный препарат выпускается в виде лекарственных форм, предназначенных для перорального (таблетки) и для парентерального (раствор для инъекций) введения.

Применения Церукала в таблетированном виде возможно при легких проявлениях рвоты, когда между рвотными позывами и эпизодами опорожнения желудка есть временные промежутки достаточные для усвоения таблетки.

При непрекращающейся тяжелой рвоте препарат вводится внутривенно или внутримышечно, так как применение лекарства внутрь невозможно или не будет эффективно.

Химический состав различных форм выпуска

Химическим соединением, которое реализует все биохимические и биологические эффекты лекарства Церукал в макроорганизме, является моногидрат гидрохлорида метоклопрамида.

Метоклопрамид представляет собой белое сыпучее вещество с кристаллической структурой, которое не имеет запаха и способно растворяться в воде и спиртах.

В состав таблеток Церукал помимо основного действующего фармакологического компонента входят такие вспомогательные химические компоненты:

  • вяжущие и обволакивающие вещества (крахмал, желатин);
  • магниевая соль октадекановой кислоты;
  • лактоза;
  • вещества со стабилизирующими свойствами.

В состав раствора для инъекционного применения вместе с метоклопрамидом входят следующие вспомогательные вещества:

  1. сернистокислый натрий;
  2. натрия эдетат;
  3. физиологический изотонический раствор хлорида натрия.

Фармакодинамика главного действующего компонента и его метаболитов

Метоклопрамид оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторные компоненты клеток центральной нервной системы (головного мозга). В высоких дозировках может появляться менее специфическое для данного препарата биологическое действие – связывание с серотониновыми рецепторами с угнетением их активности.

Угнетение рвотного рефлекса происходит из-за того, что заблокированные центральные дофаминовые рецепторы второго типа перестают оказывать активирующее влияние на нервный центр, отвечающий за рвоту. Именно торможение функциональной активности данной зоны уменьшает восприимчивость к афферентной стимуляции, которая поступает с висцеральных нервов внутренних органов.

Церукал оказывает стимулирующее действие на моторный тонус верхних отделов пищеварительной системы, нормализует перистальтические движения гладкой мускулатуры нижнего отдела пищевода и начальных отделов желудка.

Происходит улучшение функции нижнего пищеводного сфинктера, стимуляция правильных мышечных сокращений (перистальтических волн) стенки желудка и уменьшение тонуса сфинктера выходного отдела желудка (привратника) и начального отдела двенадцатиперстной кишки (луковицы).

Благодаря этому происходит угнетение рвотных движений и восстанавливается нормальный пассаж (продвижение) содержимого желудочно-кишечного тракта, ускоряется процесс опорожнения желудка и начальных отделов тонкого кишечника.

Благодаря реализации вышеописанного механизма действия, препарат показывает свою эффективность при рвоте различной этиологии. Это отравление медикаментами, состояние после наркоза и химиотерапевтического лечения, заболевания печени, почек, гестозах беременных, центральной рвоте вследствие черепно-мозговой травмы.

Церукал может способствовать устранению явлений дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей, так как метоклопрамид снижает тонус сфинктера Одди.

При мигренозных цефалгиях Церукал может использоваться в качестве профилактического средства для предотвращения тошноты и рвоты. В некоторых случаях данный медикамент назначают для улучшения усвоения пероральных форм лекарств против мигрени.Метоклопрамид не оказывает подавляющего действия на рвотный рефлекс при вестибулопатиях.

Фармакокинетика главного действующего компонента и его метаболитов

Компоненты пероральной формы Церукала обладают способностью к быстрому и эффективному всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя полтора-два часа после внутреннего приёма.

К месту основного фармакологического воздействия поступает около пятидесяти-шестидесяти процентов от начального содержания препарата в крови (остальная часть частично дезактивируется печенью и другими ферментативными системами).

Сродство с протеинами крови составляет около тридцати процентов (остальные семьдесят процентов химических компонентов лекарственного средства не связываются с белковыми фракциями).

Препарат способен проникать практически через все гистогематические барьеры организма (гематоэнцефалический, плацентарный). Также метоклопрамид обладает способностью накапливаться в грудном молоке, что приводит к ограничению его применения во время периода лактации и беременности.

Биотрансформация данного медицинского средства происходит в гепатоцитах (клетках паренхимы печени).

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от максимального количества фармацевтического средства) Церукала составляет от четырех до шести-семи часов и зависит от функционального состояния почек. При заболеваниях, поражающих паренхиму почек, длительность периода полувыведения может увеличиваться до четырнадцати и более часов.

Время, через которое медикамент начнет действовать в организме, зависит от способа введения. Быстрее всего эффект проявится при внутривенном введении (через две-три минуты).

После внутримышечной инъекции действие будет проявляться несколько дольше (десять-пятнадцать минут). Наиболее отдаленное по времени воздействие будет наблюдаться при приёме препарата внутрь (через полчаса или даже час).

Угнетающее действие метоклопрамида на рвотный центр головного мозга длится до двух часов.

Заболевания, при которых показано назначение препарата

Церукал показан для применения у пациентов, которые имеют следующие нозологические симптомы:

  • рвота различного генеза (кроме рвоты, вызванной вестибулярными расстройствами);
  • тошнота различной этиологии;
  • упорная икота;
  • атонические и гипотонические нарушения моторной функции желудка, тонкого и толстого кишечника;
  • спазм пилорического сфинктера;
  • послеоперационная динамическая (гипотоническая) непроходимость;
  • дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей по гипертоническому типу;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • частые эпизоды изжоги;
  • при явлениях укачивания в транспорте;
  • как компонент комплексного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В ряде случаев Церукал назначают при подготовке к проведению инструментальных исследований желудочно-кишечного тракта (для ускорения продвижения рентгенконтрастного соединения по пищеварительной системе). Иногда применение препарата оправдано перед фиброгастродуоденоскопией.

Противопоказания к назначению фармакологического препарата

Нельзя применять данный медикамент из-за высокого риска развития осложнений или угрозы для жизни больного в ряде следующих случаев:

  1. если есть подозрение на кровотечение или установленное желудочно-кишечное кровотечение;
  2. при обтурационной или странгуляционной кишечной непроходимости;
  3. при развитии прободения или пенетрации мышечной стенки полого органа пищеварительной системы (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, осложнённая перфорацией);
  4. если у пациента есть опухоль надпочечников, которая продуцирует катехоламины (даже однократный приём Церукала может спровоцировать развитие симпатоадреналового криза);
  5. если есть симптомы, которые указывают на расстройства экстрапирамидной системы центральной нервной системы;
  6. при необратимом стенозе выходного отдела желудка (приём данного препарат может значительно усугубить застойные явления в желудке);
  7. если у пациента эпилепсия или вторичный эпилептиформный синдром;
  8. при пролактинозависимых новообразованиях;
  9. противопоказан в период беременности и кормления грудью (так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и способен накапливаться в секрете молочных желез);
  10. если у больного имеет место гиперчувствительность к компонентам фармакологического средства (об этом можно судить по наличию анамнестических данных об аллергических реакциях, вызванных Церукалом или препаратами, содержащими метоклопрамид).

Осложнения и нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать со стороны различных органов и систем

Исследования, проводимые с данным препаратом, доказали, что имеется взаимосвязь частоты и риска развития осложнений и нежелательных эффектов с дозами и длительностью системного приема Церукала.

При приеме этого фармакологического лекарства могут возникать побочные явления, связанные с поражением центральной нервной системы. К ним будут относиться такие симптомы:

  • явления внезапного психомоторного возбуждения;
  • патологическая сонливость и утомляемость (чаще развивается при приеме максимально допустимых терапевтических дозировок);
  • острые дискинезии (неконтролируемые спастические сокращения различных мышечных групп);
  • цефалгия;
  • явления депрессии;
  • тревожность, неусидчивость;
  • спастическая кривошея (спазм грудино-ключично-сосцевидной мышцы с разворотом головы в здоровую сторону и кверху);
  • заторможенность движений, ригидность мышц, повышение тонуса мышц нижних и верхних конечностей (патологическая тугоподвижность);
  • дезориентация, некоторая оглушенность;
  • очень редко могут развиваться психотические расстройства с бредово-галлюцинаторным синдромом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать симптомы нарушения артериального давления (как в сторону его понижения, так и в сторону повышения) и расстройства сердечного ритма (тахисистолии или брадисистолии).

Со стороны органов пищеварительного тракта некоторые пациенты отмечают нарушения стула (запоры или диареи), нарушение биохимической активности печени (особенно резко это явление выражено при одновременном назначении Церукала вместе с гепатотоксичными препаратами).

Также могут развиваться явления, связанные с гиперсенсибилизацией и развитием аллергических реакций немедленного типа:

  1. крапивница (обширные сильно зудящие уртикарные, волдырные высыпания на кожных покровах);
  2. аллергическая сыпь на коже и/или слизистых оболочках;
  3. ангионевротический отёк Квинке (при тяжелых формах, когда происходит отек тканей гортани, может потребоваться экстренная интубация пострадавшего);
  4. анафилактический шок – тяжелое состояние, которое без адекватной своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Наиболее редкими считаются осложнения в виде полиурии, энуреза, гинекомастии (патологическое увеличение грудных желез в размерах у мужчин и женщин). Также отмечаются проявления галактореи (патологическое выделение молока из молочных желез вне периода грудного вскармливания, которое может развиваться и у лиц мужского пола), нарушения менструаций у женщин.

Для детей младше шестилетнего возраста дозирование препарата происходит с учетом массы тела ребенка. Парентерально вводится 1 миллиграмм Церукала на килограмм веса. Кратность введения составляет от одного до трёх раз в сутки.

Детям старшего возраста показаны трехкратные инъекции в дозировке 5 миллиграмм. Взрослым перорально назначается трех-четырехкратный прием по 5-10 миллиграмм Церукала.

При невозможности назначения таблетированной формы назначают внутривенные или внутримышечные инъекции в той же дозировке.

Симптомы, возникающие при передозировке препарата

При нарушении режима дозирования препарата и использования доз, значительно превышающих терапевтические, у большинства пациентов развиваются нарушения сознания и явления поражения центральной нервной системы. Это дезориентация во времени и пространстве, спутанность сознания, оглушенность, сопорозные состояния, сонливость.

При отмене лекарственного средства вышеперечисленные симптомы подвергаются полной обратной регрессии.

Особые указания

Следует с особой осторожностью назначать Церукал больным, которые имеют сопутствующие периодические эпизоды бронхоспазма, гипертоническую болезнь, функциональную недостаточность почек и/или печени, паркинсонизм.

Назначение данного препарата детям младшей возрастной группы следует проводить под контролем квалифицированного медицинского персонала, так как у малышей очень высок риск развития явлений дискинетического синдрома.

У пациентов пожилого возраста при длительном системном назначении Церукала следует в первую очередь обращать внимание на явления паркинсонического синдрома. Это заторможенность и тугоподвижность, гипертонус мышц, выраженная эмоциональная лабильность, симптом «зубчатого колеса». Это является наиболее частым осложнением у пожилых.

Из-за длительного лечения Церукалом возможно развитие ложноположительных изменений биохимических показателей печеночных проб (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, в редких случаях билирубина). При определении уровня некоторых гормонов (пролактина и альдостерона) также нужно учитывать влияние метоклопрамида на их концентрацию в плазме крови.

Из-за выраженного влияния на центральную нервную систему рекомендуется избегать работы и действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции. При непродолжительном приеме препарата это ограничение не действует.

Церукал – средство, механизм воздействия которого заключается в блокировке особых рецепторов. Их функция проявляется в передаче импульсов от желудка или двенадцатиперстной кишки к рвотному центру в мозге.

Благодаря тому, что рвотный центр не получает сигнал от этих рецепторов, не появляются и позывы к рвоте, а содержимое желудка в обычном режиме проходит через двенадцатиперстную кишку к тонкому, а затем толстому кишечнику. Кроме того, препарат повышает мышечный тонус, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Источник: https://belgdk.ru/cerukal-pri-zheludochno-kishechnyh-rasstroistvah-instrukciya-po.html

Церукал состав. Церукал, инструкция по применению

Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Производитель: Teva (Тева) Израиль

Код АТС:A03FA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

2 мл раствора содержат в качестве активного вещества 10,54 мг метоклопрамида гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества:
натрия сульфит, натрия хлорид, динатриевая соль 2НО этилендиаминтетрауксусной кислоты, углекислый газ, вода для инъекций.

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Раствор Церукала вводят внутримышечно или внутривенно. Взрослым назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг. Для детей от 2 до 14 лет разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, высшая суточная доза!51; 0,5 мг/кг массы тела. Частота введения 1-3 раза в cутки.

Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев. При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена (при клиренсе креатинина до 10 мл/мин — 10 мг 1 раз в сутки; от 11 до 60 мл/мин — 15 мг в сутки, разделенные на 2 введения).

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков. В зависимости от характера химиотерапевтического лечения суточная доза составляет от 2 до 4 мг/кг массы тела больного. Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами!

С осторожностью следует назначать больным с артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушением функции печени и почек, престарелым больным, а также детям, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

В период беременности (2 и 3 триместры) и детям в возрасте от 2 до 14 лет препарат назначается по жизненным показаниям.

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).

В начале лечения возможны , сухость во рту, чувство усталости, сонливость, возбуждение, раздражительность, чувство страха, беспокойство, аллергические реакции.

В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром. При длительном применении у пациентов пожилого возраста возможно развитие явлений , поздней дискинезии.

В редких случаях при длительном приеме препарата в высоких дозах — , нарушения менструального цикла.

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т. к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая , перфорация желудка или кишечника, экстрапирамидные нарушения, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 2 лет, индивидуальная непереносимость метоклопрамида.

Могут отмечаться гиперсомния. дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

В прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей. Готовый инфузионный раствор можно хранить — при комнатной температуре в течение 24 часов. Срок годности 5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Упаковка:

Препарат: ЦЕРУКАЛ ®

Активное вещество: metoclopramideКод АТХ: A03FA01

КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Источник: https://heame.ru/cerukal-sostav-cerukal-instrukciya-po-primeneniyu/

Церукал

Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Церукал – противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Церукал выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоские, круглые, белого цвета, с риской на одной стороне (50 таблеток во флаконе из коричневого стекла, 1 флакон в картонной коробке);
  • раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (2 мл раствора в ампуле из прозрачного стекла, 5 ампул в открытой контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моногидрат метоклопрамида гидрохлорида – 10,54 мг (гидрохлорид метоклопрамида– 10 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, диоксид кремния, желатин, стеарат магния.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: моногидрат метоклопрамида гидрохлорида – 5,27 мг (гидрохлорид метоклопрамида– 5 мг);
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия, сульфит натрия, вода для инъекций.
  • профилактика тошноты и рвоты в послеоперационный период;
  • симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени;
  • профилактика тошноты и рвоты, вызванных химио- и лучевой терапией.

Дополнительно для раствора для внутримышечного и внутривенного введения:

  • с целью усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях ЖКТ у взрослых;
  • вторая линия лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также в послеоперационный период (у детей).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата;
  • желудочно-кишечное кровотечение, перфорация стенки кишечника или желудка, механическая непроходимость, состояния, при которых стимуляция перистальтики ЖКТ представляет риск;
  • подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома (риск развития тяжелой артериальной гипертензии);
  • поздняя дискинезия, возникшая на фоне лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
  • эпилепсия (риск учащения и усиления тяжести припадков);
  • болезнь Паркинсона;
  • совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой;
  • метгемоглобинемия на фоне приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе;
  • пролактинзависимая опухоль или пролактинома;
  • период лактации.

Дополнительно для таблеток: возраст до 15 лет, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Дополнительно для раствора: возраст до 1 года.

Относительные противопоказания:

  • преклонный возраст;
  • нарушение сердечной проводимости, в том числе удлинение интервала QT;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • брадикардия;
  • прием иных медикаментов, удлиняющих интервал QT;
  • артериальная гипертензия;
  • сопутствующие неврологические заболевания, прием медикаментов, оказывающих влияние на ЦНС;
  • депрессия в анамнезе;
  • почечная недостаточность при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность.

Таблетки Церукал следует принимать внутрь. Для лиц старше 15 лет с массой тела свыше 60 кг рекомендованная доза препарата составляет 10 мг (1 таблетка) до 3 раз в день. Максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Для детей старше 15 лет с массой тела менее 60 кг рекомендованная доза препарата составляет 5 мг (0,5 таблетки) 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг/кг массы тела.

Интервал между приемами Церукала должен составлять не менее 6 часов, даже в случае возникновения рвоты, чтобы избежать передозировки препарата. Максимальная продолжительность курса приема препарата – 5 дней.

Особые группы пациентов:

  • пожилой возраст: при необходимости возможно снижение дозы препарата (в зависимости от общего состояния, показателей функции печени и почек);
  • почечная недостаточность: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин (терминальная стадия) требуется снижение суточной дозы на 75%, при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин (средняя и тяжелая степень) – снижение суточной дозы на 50%;
  • тяжелая степень нарушения функции печени: необходимо снижение суточной дозы препарата на 50%.

Раствор

Препарат в форме раствора следует применять внутримышечно или внутривенно. Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Рекомендации по дозированию для взрослых:

  • в целях профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: 10 мг однократно;
  • вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты, вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией: взрослым – по 10 мг раствора, до 3 раз в сутки; детям 1–18 лет – внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 0,1–0,15 мг/кг массы тела, до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза – 0,5 мг/кг;
  • с целью усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях ЖКТ, для облегчения дуоденального обследования: лицам старше 15 лет – внутривенное болюсное медленное введение 10–20 мг препарата за 10 минут до начала исследования, максимальная суточная доза – 30 мг (0,5 мг/кг массы тела); детям 1–15 лет – внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 0,1 мг/кг массы тела за 10 минут до начала исследования.

Продолжительность применения Церукала в виде инъекций должна быть как можно короче. Далее следует перейти на лекарственную форму препарата для приема внутрь или ректальную форму.

Режим дозирования Церукала у детей (при применении препарата до 3 раз в сутки):

  • возраст 1–3 года при массе тела 10–14 кг: 1 мг;
  • возраст 3–5 лет при массе тела 15–19 кг: 2 мг;
  • возраст 5–9 лет при массе тела 20–29 кг: 2,5 мг;
  • возраст 9–18 лет при массе тела 30–60 кг: 5 мг;
  • возраст 15–18 лет при массе тела более 60 кг: 10 мг.

Максимальный срок лечения для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты составляет 48 часов. Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, – 5 дней.

Интервал между приемами Церукала должен составлять не менее 6 часов, даже в случае возникновения рвоты, чтобы избежать передозировки препарата.

Особые группы пациентов:

  • пожилой возраст: при необходимости возможно снижение дозы препарата (в зависимости от показателей функции печени и почек);
  • почечная недостаточность: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин (терминальная стадия) требуется снижение суточной дозы на 75%, при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин (средняя и тяжелая степень) – снижение суточной дозы на 50%;
  • тяжелая степень нарушения функции печени: необходимо снижение суточной дозы препарата на 50%.

Побочные действия

  • кровеносная и лимфатическая системы: метгемоглобинемия (возможно, связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы), особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
  • сердце: брадикардия, остановка сердца (возможно, вследствие брадикардии), атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа пируэт;
  • сосуды: снижение артериального давления, острое повышение артериального давления у больных с феохромоцитомой, кардиогенный шок;
  • эндокринная система: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия (данные нарушения связаны с гиперпролактинемией, вызванной длительным приемом препарата);
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, диарея;
  • почки и мочевыводящие пути: недержание мочи, полиурия;
  • половые органы и молочная железа: приапизм, сексуальная дисфункция;
  • иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь);
  • нервная система: сонливость, экстрапирамидные нарушения, особенно у молодых пациентов и детей, а также при превышении дозы препарата (даже однократном), астения, паркинсонизм, акатизия, дискинезия, дистония, нарушение сознания, судороги (особенно у больных с эпилепсией), поздняя дискинезия, в некоторых случаях персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пациентов преклонного возраста, нейролептический злокачественный синдром;
  • психика: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

При приеме высоких доз Церукала возможны следующие нежелательные эффекты: экстрапирамидные симптомы (острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов), сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В связи с тем, что Церукал может вызывать сонливость и дискинезию, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при других опасных видах деятельности.

Беременность

Не выявлены фетотоксичность Церукала и способность вызывать пороки развития плода при приеме у беременных женщин (данные о более чем 1000 случаях).

Допускается прием метоклопрамида во время беременности (I–II триместры) в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В III триместре беременности препарат противопоказан в связи с риском развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. В случаях применения метоклопрамида необходим контроль состояния новорожденного.

Период лактации

Метоклопрамид в малых дозах выделяется с грудным молоком, поэтому возможно развитие нежелательных эффектов у ребенка. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием Церукала с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов из-за взаимного антагонизма.

Алкоголь повышает седативный эффект Церукала.

Препараты, при приеме которых совместно с метоклопрамидом следует соблюдать осторожность:

  • М-холиноблокаторы, производные морфина: из-за взаимного антагонизма в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта;
  • медикаменты, угнетающие ЦНС: возможно усиление седативного эффекта;
  • нейролептики: усиливается действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов;
  • тетрабеназин (при приеме внутрь обоих препаратов): существует риск возникновения дефицита дофамина, что может привести к спазму или повышению жесткости мышц, затруднению глотания и речи, тремору, беспокойству, непроизвольным движениям мышц, в том числе лица;
  • серотонинергические препараты (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина): риск серотонинового синдрома (серотониновой интоксикации);
  • дигоксин: снижается его биодоступность, требуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови;
  • циклоспорин: повышается его биодоступность (Сmax на 46% и экспозицию на 22%), требуется контроль концентрации циклоспорина в плазме крови, не установлены клинические последствия данного взаимодействия;
  • мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 (флуокситин, парекситин): увеличивается экспозиция метоклопрамида, клиническая значимость данного взаимодействия не установлена. Необходимо следить за проявлениями побочных реакций у пациентов;
  • атовахон: существенное снижение концентрации атовахона в плазме крови (около 50%), не рекомендован совместный прием;
  • бромокриптин: повышается его концентрация в плазме крови;
  • тетрациклин: усиливается его всасывание в тонком кишечнике;
  • мексилетин, литий: усиливается всасывание данных препаратов;
  • циметидин: уменьшается его всасывание.

Прокинетическое действие метоклопрамида может ухудшать всасывание некоторых препаратов.

Аналоги

Аналогами Церукала являются Метоклопрамид, Перинорм, Церуглан.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/cerukal.html

Церукал 10мг 50 таблеток Инструкция по применению

Церукал: инструкция по применению, состав, показания

Регистрационное удостоверение: П N012812/01

Состав Церукал

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание Церукал

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра.

Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению Церукал

  • Рвота, икота и тошнота различного генеза;

  • атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

  • диабетический гастропарез.

Способ применения и дозы Церукал

Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.

Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2-1 таблетку 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).

Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:

Клиренс креатинина

Доза метоклопрамида

до 10 мл/мин

10 мг 1 раз в день

от 11 до 60 мл/мин

суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)

При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч).

Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.

При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного.

Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых – 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида;

  • метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

  • метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

  • метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС;

  • нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств;

  • метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;

  • метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы;

  • метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;

  • метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.

Форма выпуска Церукал

Таблетки 10 мг.

50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Плива Хрватска д.о.о.,

Прилаз баруна Филиповича 25,10 000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий:

119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1, тел.: (495) 644-22-34, факс (495) 644-22-35/36

Источник: https://www.xn--80akhictgepn.xn--p1ai/articul/17717

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.